The invention discloses a method for preparing a freeze dried powder injection of levo oxiracetam; the freeze-dried powder contains the following weight percentage of raw materials: 50%~60% L levo oxiracetam, serine 20%~25%, mannitol 10%~17%, sodium 5%~7%, Sodium Bisulfite 5%~ 10%; the freeze-dried powder injection through concentration, dilute distribution, freeze drying and the capping step prepared. The preparation of levo oxiracetam freeze-dried powder injection has a fixed shape in the freeze-dried without spray bottle phenomenon in the process, good product homogeneity, the characters, and good product stability, into Glucose Injection or Sodium Chloride Injection made the preparation of intravenous solution, insoluble particles significantly reduced.
【技术实现步骤摘要】
注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法
本专利技术属于制药领域,具体涉及一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法。
技术介绍
左旋奥拉西坦化学名称为:(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,为白色微晶状粉末,熔点135~136℃,旋光度-36°(C=1.00inwater),左旋奥拉西坦的溶解性明显优于消旋体。化学结构式如下所示:该药于1987年在意大利上市,上市的剂型为片剂,800mg;胶囊,800mg;注射液,1g/5ml。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市,且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显,而右旋奥拉西坦基本没有作用,左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍;左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆认知功能障碍均有明显的改善作用,其药效远高于右旋奥拉西坦。且200mg/kg左旋奥拉西坦与400mg/kg奥拉西坦的作用相当。药代动力学研究结果显示:左旋奥拉西坦和右旋奥拉西坦在比格犬体内无明显手性转化。比格犬单次静脉注射给予左旋和2倍剂量的消旋奥拉西坦后血浆中左旋奥拉西坦的主要药动学参数均无明显差异。安全药理、急毒、长毒等试验结果表明,在同等剂量水平下,左旋奥拉西坦与奥拉西坦对受试动物或细胞的毒性无明显差异。上述临床前的研究结果表明,左旋奥拉西坦是奥拉西坦体内发挥药效的主要活性成分,单独使用本品可降低临床使用剂量,降低潜在的毒副反 ...
【技术保护点】
一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法,其特征在于:所述冻干粉针剂含有以下重量百分比的原辅料:左旋奥拉西坦50%~60%,L‑丝氨酸20%~25%,甘露醇10%~17%,谷氨酸钠 5%~7%,亚硫酸氢钠5%~10%;所述冻干粉针剂通过浓配、稀配、冷冻干燥以及轧盖步骤制得,其中冷冻干燥的步骤为:快速将温度冷冻至‑40℃,保持恒温60分钟,以5℃/小时升温至‑10℃,保持恒温80分钟,再快速冷冻至‑40℃,恒温冷冻120分钟;然后抽真空干燥,以10℃/小时升温至‑10℃,‑10℃恒温150分钟;以4℃/小时升温至0℃,0℃恒温300分钟;以5℃/小时升温至10℃,10℃恒温240分钟;以10℃/小时升温至30℃,30℃恒温60分钟,同时前箱真空降达到10Pa/10分时,冻干结束。
【技术特征摘要】
1.一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法,其特征在于:所述冻干粉针剂含有以下重量百分比的原辅料:左旋奥拉西坦50%~60%,L-丝氨酸20%~25%,甘露醇10%~17%,谷氨酸钠5%~7%,亚硫酸氢钠5%~10%;所述冻干粉针剂通过浓配、稀配、冷冻干燥以及轧盖步骤制得,其中冷冻干燥的步骤为:快速将温度冷冻至-40℃,保持恒温60分钟,以5℃/小时升温至-10℃,保持恒温80分钟,再快速冷冻至-40℃,恒温冷冻120分钟;然后抽真空干燥,以10℃/小时升温至-10℃,-10℃恒温150分钟;以4℃/小时升温至0℃,0℃恒温300分钟;以5℃/小时升温至10℃,10℃恒温240分钟;以10℃/小时升温至30℃,30℃恒温60分钟,同时前箱真空降达到10Pa/10分时,冻干结束。2.根据权利要求1所述的注射用左旋奥...
【专利技术属性】
技术研发人员:叶雷,
申请(专利权)人:重庆润泽医药有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆,50
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