一种(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺无菌粉末及其制备方法；所述无菌粉末含有以下重量百分比的原辅料：(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺50%~59%，L‑丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇2000 5%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%，苯甲醇1%~3%。本发明专利技术利用特定的赋形剂组合，使得制备的(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺无菌粉末具有固定形状，在冻干制备过程中无干缩和鼓泡的现象，并且产品稳定性好，不溶性微粒显著减少减小，患者注射过程中疼痛感较轻，患者顺应性好，有利于提高药物使用的安全性，减少药物不良反应。

A (S) -4- hydroxyl -2- oxygen substituted -1- pyrrolidone acetamide powder and its preparation method

The invention discloses a (S) 4 2 hydroxyl oxo 1 pyrrolidine acetamide sterile powder and preparation method thereof; the sterile powder contains the following weight percentage of raw materials: (S) 4 2 hydroxyl oxo 1 pyrrolidine acetamide 50%~59% L, serine 20%~25%, mannitol 10%~17%, polyethylene glycol 2000 5%~7%, Sodium Bisulfite 5%~10%, Benzenemethanol 1%~3%. The invention uses a specific combination of excipients, the preparation of (S) 4 hydroxy 2 oxo 1 pyrrolidine acetamide sterile powder with a fixed shape, no shrinkage during freeze-drying and bubble phenomenon in the preparation process, and good product stability, insoluble particles significantly reduced in the process of injection in patients with reduced pain, good patient compliance, to improve the safety of drug use, reduce adverse drug reactions.

【技术实现步骤摘要】
一种(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末及其制备方法
本专利技术属于制药领域，具体涉及一种(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末及其制备方法。
技术介绍
左旋奥拉西坦化学名称为：(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为白色微晶状粉末，熔点135～136℃，旋光度-36°(C＝1.00inwater)，左旋奥拉西坦的溶解性明显优于消旋体。化学结构式如下所示：该药于1987年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液，1g/5ml。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆认知功能障碍均有明显的改善作用，其药效远高于右旋奥拉西坦。且200mg/kg左旋奥拉西坦与400mg/本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺无菌粉末，其特征在于：所述无菌粉末含有以下重量百分比的原辅料：(S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺50%~59%，L‑丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇2000 5%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%，苯甲醇1%~3%。

【技术特征摘要】
1.一种(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末，其特征在于：所述无菌粉末含有以下重量百分比的原辅料：(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺50%~59%，L-丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇20005%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%，苯甲醇1%~3%。2.根据权利要求1所述的(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末，其特征在于：所述无菌粉末含有以下重量百分比的原辅料：(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺52%，L-丝氨酸22%，甘露醇12%，聚乙二醇20006%，亚硫酸氢钠6%，苯甲醇2%。3.权利要求1或2所述的(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺无菌粉末的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）浓配：将处方量的原辅料置于容器中，加入(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺10倍重量份的灭菌注射用水搅拌，溶解后，加入质量分数0.1%的针用活性炭，搅拌30min，随...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50