注射用左旋奥拉西坦冻干组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用左旋奥拉西坦冻干组合物及其制备方法；所述冻干组合物含有以下重量百分比的原辅料：左旋奥拉西坦50%~60%，L‑丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇2000 5%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%；所述注射用左旋奥拉西坦冻干组合物的制备方法包括浓配、稀配、冷冻干燥、轧盖等步骤。本发明专利技术利用特定的赋形剂组合，使得制备的左旋奥拉西坦冻干组合物具有固定形状，在冻干制备过程中无干缩和鼓泡的现象，并且产品稳定性好，溶入葡萄糖注射液或氯化钠注射液制备成为静脉滴注溶液后，不溶性微粒显著减少减小，有利于提高药物使用的安全性，减少药物不良反应。

Freeze dry levo oxiracetam injection composition and preparation method thereof

The invention discloses a preparation of oxiracetam injection with dry method composition and method; the lyophilized composition contains the following weight percentage of raw materials: 50%~60% L levo oxiracetam, serine 20%~25%, mannitol 10%~17%, polyethylene glycol 2000 5%~7%, Sodium Bisulfite 5%~10%; method for preparing levo oxiracetam injection of the frozen dry composition including concentrated distribution, dilute distribution, freeze drying, capping steps. The invention uses a specific combination of excipients, the preparation of levo oxiracetam freeze-dried composition with a fixed shape, no shrinkage during freeze-drying and bubble phenomenon in the preparation process, and good product stability, into Glucose Injection or Sodium Chloride Injection made the preparation of intravenous solution, insoluble particles significantly reduced, in favor of to improve the safety of drug use, reduce adverse drug reactions.

【技术实现步骤摘要】
注射用左旋奥拉西坦冻干组合物及其制备方法
本专利技术属于制药领域，具体涉及一种注射用左旋奥拉西坦冻干组合物及其制备方法。
技术介绍
促智药又称大脑激活素，是一种促进学习、增强记忆力的新型中枢神经系统药物。促智药物要求选择作用于大脑皮层，具有选择激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特征。与其他神经药物不同的一点是它们的上述作用并不通过网状系统或嗅球，而是直接作用于皮层。既不影响行为，也无镇静兴奋作用，因此该类药物已引起人们的广泛关注和兴趣，对该类药物的需求量也与日俱增。奥拉西坦(oxiracetam，CASNo.：62613-82-5)化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧类促智药(化合物披露于US4118396)，是环GABOB衍生物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障，对特异性中枢神经道路有刺激作用，可以改善智力和记忆，对脑血管病、脑外伤、脑瘤、颅内感染、脑变性疾病等也具有较好的疗效，并且该药物毒性极低，无致突变和致癌作用及生殖毒性。Giorgio等人在US4118396中披露了奥拉西坦的化学结本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用左旋奥拉西坦冻干组合物，其特征在于：所述冻干组合物含有以下重量百分比的原辅料：左旋奥拉西坦50%~60%，L‑丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇2000 5%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%。

【技术特征摘要】
1.一种注射用左旋奥拉西坦冻干组合物，其特征在于：所述冻干组合物含有以下重量百分比的原辅料：左旋奥拉西坦50%~60%，L-丝氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇20005%~7%，亚硫酸氢钠5%~10%。2.根据权利要求1所述的注射用左旋奥拉西坦冻干组合物，其特征在于：所述冻干组合物含有以下重量百分比的原辅料：左旋奥拉西坦53%，L-丝氨酸22%，甘露醇12%，聚乙二醇20006%，亚硫酸氢钠7%。3.权利要求1或2所述的注射用左旋奥拉西坦冻干组合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）浓配：将处方量的原辅料置于容器中，加入左旋奥拉西坦10倍重量份的灭菌注射用水搅拌，溶解后，加入质量分数0.1%的针用活性炭，搅拌30min，随后用0.45微米的微孔滤膜滤过，收集滤液，备用；（2）稀配：向滤液中加入灭菌注射用水...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50