角蒿酯碱类似物及其制备方法和在镇痛药物中的应用技术

本发明专利技术涉及结构新颖的含有环丁烷二聚体骨架的天然产物角蒿酯碱的类似物，包括通式I化合物和通式II化合物及其可药用盐，以及它们的制备方法和它们在镇痛药物中的用途。通式I其中：R1为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；R2和R3各自表示氢或甲基，或R2和R3共同表示亚甲基。通式II其中：R4为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；n表示0-4。该类化合物具有良好镇痛作用。

【技术实现步骤摘要】

·本专利技术涉及结构新颖、具有显著抗伤害活性的天然产物角蒿酯碱的类似物及其药用盐，它们的制备方法和它们在镇痛药物中的用途。
技术介绍
疼痛(pain)是机体对损伤组织或潜在的损伤产生的一种不愉快的反应，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应-躯体运动性反应和/或内脏植物性反应，且常伴有强烈的情绪色彩。痛觉可作为机体受到伤害的一种警告，引起机体一系列自我防御反应。但另一方面，疼痛作为警报也有其局限性，例如癌症，往往当患者感受到疼痛时，已到了晚期，同时，某些剧烈疼痛尤其是长期的剧烈疼痛会成为对机体的一种折磨，造成患者心理上的伤害，影响患者的生活质量。因此，镇痛一直以来是医务工作者面临的重要任务。药物治疗是镇痛不可或缺的一项措施。目前临床使用的镇痛药主要有非留体抗炎药(NSAIDs)和阿片类药物两类。虽然非留体抗炎药如阿斯匹林、布洛芬、吲哚美辛等目前广泛用于治疗急、慢性疼痛，但其镇痛效果较弱，并且对胃肠道有刺激、至溃疡等副作用。治疗中等至严重疼痛的主力军无疑是阿片类药物，其中吗啡有着举足轻重的地位，180本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I所表示的化合物，或其立体异构体：R1表示氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；R2和R3各自表示氢或甲基，或R2和R3共同表示亚甲基。FSA00000565476600011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张丰盈，王斌，黄斌，贾彦兴，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：