阿塞那平微球及其制备方法和其注射剂技术

本发明专利技术涉及制药领域，具体涉及一种阿塞那平微球及其制备方法和其注射剂。阿塞那平微球主要由阿塞那平、聚合物载体以及乳化剂制成。阿塞那平的载量为5‑50％，优选地，阿塞那平的载量为15‑30％。该微球能够缓慢且持续释放药物，提升药物的生物利用度和治疗效果。

Asenapine microsphere and its preparation method and its injection

The present invention relates to the field of pharmacy, in particular to a asenapine microsphere and its preparation method and its injection. Asenapine microspheres mainly by asenapine, polymer carrier and emulsifier. The load is 5 asenapine 50%, preferably, load is 15 30% asenapine. The microspheres can slowly and continuously release drugs to improve the bioavailability and therapeutic effect of the drug.

【技术实现步骤摘要】
阿塞那平微球及其制备方法和其注射剂
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种阿塞那平微球及其制备方法和其注射剂。
技术介绍
阿塞那平，即马来酸阿塞那平，阿塞那平微溶于水，pH为4.6，易溶于甲醇，乙醇和丙酮，质子化碱的pKa为8.6。该分子具有两个手性中心，但其商品为外消旋物。阿塞那平对许多受体及其亚型都有较高的亲和力。阿塞那平在体内主要通过UDP葡萄糖醛酸转移酶1A4(UGT1A4)诱导的葡萄糖醛酸化和去甲基化代谢，大约有38种无活性代谢物，少部分由CYP1A2，与CYP3A4和CYP2D6代谢的氧化反应。50％的阿塞那平代谢物从肾脏排泄到体外，而40％从肠道排泄到体外，因此，阿塞那平的生物利用度低，且常规的药物剂型不能使药物达到有效血药浓度或者无法达到治疗效果。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种阿塞那平微球，该微球能够缓慢且持续释放药物，提升药物的生物利用度和治疗效果。本专利技术的另一目的在于提供一种制备番阿塞那平微球的方法，操作工艺简单、所制备微球的成球率高且制备得到的微球性质稳定。本专利技术的目的在于提供一种阿塞那平微球注射剂，该注射剂能够缓慢且持续释放药物，提升药物的生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿塞那平微球，其特征在于，其主要由阿塞那平、聚合物载体以及乳化剂制成，所述阿塞那平的载量为5‑50％，优选地，所述阿塞那平的载量为15‑30％。

【技术特征摘要】
1.一种阿塞那平微球，其特征在于，其主要由阿塞那平、聚合物载体以及乳化剂制成，所述阿塞那平的载量为5-50％，优选地，所述阿塞那平的载量为15-30％。2.根据权利要求1所述的阿塞那平微球，其特征在于，所述聚合物载体为聚乳酸类聚合物，优选地，所述聚乳酸类聚合物为聚乳酸-羟基乙酸类共聚物、聚乳酸或者其组合物，更优选地，所述聚乳酸-羟基乙酸类共聚物为聚乳酸-羟基乙酸共聚物、甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物或其组合物。3.根据权利要求1或2所述的阿塞那平微球，其特征在于，所述乳化剂为水溶性高聚物，优选地，所述水溶性高聚物为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮或其组合物。4.一种制备阿塞那平微球的方法，其特征在于，制备权利要求1所述的阿塞那平微球包括以下步骤：将阿塞那平和聚合物载体混合后再与乳化剂混合，再进行固化。5.根据权利要求4所述的制备阿塞那平微球的方法，其特征在于，所述阿塞...

【专利技术属性】
技术研发人员：关世侠，
申请(专利权)人：广州中医药大学，
类型：发明
国别省市：广东,44