The invention discloses a fluorine-containing imidazopyridine derivatives 2 (chloromethyl) preparation method 7 fluorine imidazo [1,2 pyridine a], with 2 amino 4 fluorine pyridine as the starting material, after cyclization, chlorination, reduction to obtain the target product, the compound is a pharmaceutical intermediate important.
【技术实现步骤摘要】
一种含氟咪唑并吡啶衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种含氟咪唑并吡啶衍生物2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法。技术背景化合物2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶，结构式为：本化合物2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶的方法，2-氨基-4-氟吡啶为起始原料，经过关环、还原、氯化得到目标产物4，合成步骤如下：(1)以2-氨基-4-氟吡啶为起始原料，经过关环反应得到2；(2)把2进行还原反应，得到3；(3)把3进行氯化反应得到4；在一优选的实施方式中，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自3-溴丙酮酸乙酯；所述的还原反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化钠；所述的氯化反应制备化合物4所用的氯化剂选自氯化亚砜...
【技术保护点】
一种含氟咪唑并吡啶衍生物2‑(氯甲基)‑7‑氟‑咪唑并[1,2‑a]吡啶的制备方法，以2‑氨基‑4‑氟吡啶为起始原料，经过关环、还原、氯化得到目标产物4，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种含氟咪唑并吡啶衍生物2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法，以2-氨基-4-氟吡啶为起始原料，经过关环、还原、氯化得到目标产物4，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自3-溴丙酮酸乙酯；所述的还原反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的氯化剂选自氯气、氯化氢、氯化亚砜、三氯化磷、三氯氧磷中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇二甲醚中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。