The present invention discloses Ilaprazole N crystal, the XRPD of 2 theta value in 7.9 + 0.2, 8.4 + 0.2, 9.3 + 0.2, 13.1 + 0.2,15.6 + 0.2, 18.7 + 0.2, 20.1 + 0.2, 20.8 + 0.2, 22.4 + 0.2, 23.4 + 0.2, 24 + 0.2 and a diffraction peak. In addition, the invention also discloses the preparation method, the pharmaceutical composition and the use of the crystalline form. The invention of the Ilaprazole N crystal, easy preparation, preparation method of omeprazole sodium callback pH value from after EPPs purified by crystallization preparation, simple process, mild conditions, stable and easy to control, more conducive to industrial production.
【技术实现步骤摘要】
艾普拉唑N晶型及其制备方法、药物组合物及用途
本专利技术属于药学领域,具体的涉及一种艾普拉唑N晶型及其制备方法、药物组合物及用途。
技术介绍
艾普拉唑(Ilaprazole),化学名为2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲基]磺酰基]-5-(1氢-吡咯-1-基)-1氢-苯并咪唑,其化学结构式如式1所示:其是不可逆型的质子泵抑制剂,艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。第一代PPI因为可以引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的停药后胃酸分泌反弹,所以临床应用有局限性。艾普拉唑作为新一代的质子泵抑制剂(PPI)之一,已在不同程度上克服了原有同类产品的某些缺陷,同时能增强对动力障碍样功能性消化不良(GERD)及其他酸相关性疾病的疗效。艾普拉唑的主要特点包括:①临床抑酸效果好②抑酸作用起效快③昼夜均可维持较高的抑酸水平④疗效确切,个体差异小⑤与其他药物之间无相互影响⑥不良反应少。艾普拉唑是2007年丽珠集团全球首家上市的新型强效质子泵抑制剂,其肠溶制剂具有体内作用时间长、肝脏受过效应小、个体差异和不良反应少等特点,然而,此固体药物的晶型形式因有着不同的理化性质而影响其肠溶制剂的疗效。早期原研厂家韩国一洋的晶型专利《外消旋艾普拉唑的固体形式》(专利号CN101687848A)公开了艾普拉唑的A、B、E、F、I等晶型,上述晶型存在药效较低、稳定性较差等问题,其熔点均在150-170℃之间,且熔点越高,热力学越稳定。而丽珠集团于2013年2月申请的专利CN103172618A公开了一种重现性 ...
【技术保护点】
一种艾普拉唑N晶型,使用Bruker D8Advance X‑ray Diffractometer的X射线所得到的XRPD图谱中2θ值在7.9±0.2,8.4±0.2,9.3±0.2,13.1±0.2,15.6±0.2,18.7±0.2,20.1±0.2,20.8±0.2,22.4±0.2,23.4±0.2,和24.0±0.2处有衍射峰;更优选地,在7.9±0.2,8.4±0.2,;9.3±0.2,13.1±0.2,15.6±0.2,16.5±0.2,17.8±0.2,18.7±0.2,19.9±0.2,20.1±0.2,20.8±0.2,22.4±0.2,23.4±0.2,24.0±0.2,25.6±0.2,26.9±0.2,29.5±0.2,30.2±0.2,31.9±0.2,35.6±0.2,37.6±0.2处有衍射峰,所述艾普拉唑N晶型的XRPD图谱基本上如图1所示。
【技术特征摘要】
1.一种艾普拉唑N晶型,使用BrukerD8AdvanceX-rayDiffractometer的X射线所得到的XRPD图谱中2θ值在7.9±0.2,8.4±0.2,9.3±0.2,13.1±0.2,15.6±0.2,18.7±0.2,20.1±0.2,20.8±0.2,22.4±0.2,23.4±0.2,和24.0±0.2处有衍射峰;更优选地,在7.9±0.2,8.4±0.2,;9.3±0.2,13.1±0.2,15.6±0.2,16.5±0.2,17.8±0.2,18.7±0.2,19.9±0.2,20.1±0.2,20.8±0.2,22.4±0.2,23.4±0.2,24.0±0.2,25.6±0.2,26.9±0.2,29.5±0.2,30.2±0.2,31.9±0.2,35.6±0.2,37.6±0.2处有衍射峰,所述艾普拉唑N晶型的XRPD图谱基本上如图1所示。2.根据权利要求1所述的晶型,其TGA谱图在150-185℃之间有5.8wt%的台阶式失重,在150℃之后开始逐渐分解,优选地,基本上如图2所示。3.根据权利要求1所述的晶型,其DSC谱图吸热转变在171.05℃,优选地,基本上如图3所示。4.根据权利要求1-3中任一项所述的晶型,其IR谱图基本上如图4所示。5.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:阴启明,徐镜人,蔡伟,刘欢,李浩,李连友,郝秀斌,黄淑萍,倪海华,刘景龙,刘晶,
申请(专利权)人:扬子江药业集团有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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