树枝状高分子化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种树枝状高分子化合物及其制备方法和应用；所述树枝状高分子化合物是以丙三羧酸作为同心分子，再由双羧酸氨基酸以酰胺键按树状排列连接形成的。本发明专利技术所述树枝状高分子化合物分子大小可控，具有良好的水溶性、生物相容性及生物降解性；可以作为新型药物载体；具有肿瘤靶向作用，螯合金属作用，螯合放射性同位素作用等多种用途。

【技术实现步骤摘要】
树枝状高分子化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及树枝状高分子化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
树枝状高分子(dendrimer)是一种人工合成的新型纳米高分子化合物，自1985年Tomalia首次成功合成树枝状高分子以来，由于其重要的理论意义和潜在的应用价值，引起了众多领域科学家的广泛关注。树枝状高分子在合成过程中，反应每循环一次，在原聚合物基础上增加一代，因此，可以在纳米水平上严格控制分子的大小、结构、表面基团的数量和相对分子量。在树枝状高分子内存在空腔，每生成一代便具有一层结构，每层结构中具有一定的分子空腔，这些空腔存在有利于药物与基因运输与分子催化的研究。树枝状高分子本身有纳米尺寸，由于高度支化的拓扑形态，使得树枝形分子在三维空间中具有近似的球形结构，其尺寸一般在几纳米至几十纳米之间，并且在树枝状高分子的外层富集了大量的官能团，由于端基性质的不同，使树枝状高分子具有多功能性，因此，树枝状高分子在很多方面将产生更广泛的应用。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种树枝状高分子化合物及其制备方法和应用。具体地说是一种双羧酸氨基酸型树枝状高分子化合物(Amino-dendrime本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种树枝状高分子化合物，为在核心PA上连接3个树枝结构R，每个树枝结构R均有2

【技术特征摘要】
1.一种树枝状高分子化合物，为在核心PA上连接3个树枝结构R，每个树枝结构R均有2n个端基，n为自然数；所述树枝状高分子化合物的结构如下式I所示，其中，PA表示下式III所示的结构，R表示下式II所示的结构；A独立地表示下式IV或下式V所示的结构；其中，所述PA与R通过酰胺键键合；A与A通过酰胺键键合。2.根据权利要求1所述的树枝状高分子化合物，其特征在于，n为1-5，优选n为1-3。3.根据权利要求1所述的树枝状高分子化合物，其特征在于，其为下式VI-IX所示的化合物、下式XI-XIV所示的化合物中的任一种；4.权利要求1-3任一项所述树枝状高分子化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以丙三羧酸和L-天门冬氨酸双苄酯为原料采用发散合成法制得L-天门冬氨酸型树枝状高分子化合物；以丙三羧酸和L-谷氨酸双苄酯为原料采用发散合成法制得L-谷氨酸型树枝状高分子化合物。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述L-天冬氨酸型树枝状高分子化合物的制备方法，包括以下步骤：以L-天冬氨酸双苄酯和丙三羧酸原料为反应原料，以DMF为反应溶剂，以DCC为催化剂发生成肽反应，分离得到单环肽酯；将所述单环肽酯脱保护得到单环肽；然后以所述单环肽和L-天冬氨酸双苄酯为原料，重复交替进行成肽反应和脱保护反应，直到得到含有3×2n个端基的树枝状高分子化合物；其中n为自然数；所述L-谷氨酸型树枝状高分子化合物的制备方法，包括以下步骤：以L-谷氨酸双苄酯和丙三羧酸原料为反应原料，以DMF为反应溶剂，以DCC为催化剂发生成肽反应，分离得到单环肽酯；将所述式单环肽酯脱保护得到单环肽；然后以所述单环肽和L-谷氨酸双苄酯为原料，重复交替进行成肽反应和脱保护反应，直到得到含有3×2n个端基的树枝状高分子化合物；其中n为自然数。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述L-天冬氨酸型树枝状高分子化合物的制备方法中，所述成肽反应的条件为：反应物料摩尔比，丙三羧酸∶L-天冬氨酸双苄酯∶DCC为1∶3.5-4.5∶3-3.3；反应温度40±5℃；反应时间8h以上；所述脱保护反应为水解反应，具体反应条件：pH为2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：李士桥，韦亚锋，于东防，张瑾，
申请(专利权)人：安徽丰原药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34