一种奥拉帕尼的精制方法技术

本发明专利技术属于药物提纯技术领域，特别涉及一种奥拉帕尼的精制方法,包括以下步骤：1）将奥拉帕尼粗品加入到二氯甲烷和乙腈的混合溶剂，加热回流、冷却结晶；2）将步骤1）所得结晶加入到二氯甲烷和C1‑5脂肪醇的混合溶剂中重结晶；3）蒸馏蒸发二氯甲烷，降温析出固体，过滤，水洗，干燥。本发明专利技术方法所得奥拉帕尼具有纯度高的特点。

A refining method of Ola Pani

The invention belongs to the technical field of drug purification, in particular relates to a method for purification of Ola Pani, including the following steps: 1) Ola Pani crude added to the mixed solvent of dichloromethane and acetonitrile, heating reflux and cooling crystallization; 2) step 1) mixed solvent crystallization into two methyl chloride and C1 5 fatty alcohols recrystallization; 3) distillation evaporation of dichloromethane, cooling and separating solid, filtering, washing, drying. The Ola Pani obtained by the method has the characteristics of high purity.

【技术实现步骤摘要】
一种奥拉帕尼的精制方法
本专利技术属于药物提纯
，特别涉及一种奥拉帕尼的精制方法。
技术介绍
奥拉帕尼(Olaparib)是由阿斯利康(AstraZeneca)的全资子公司KuDOS制药公司研发的一种小分子，强效口服PARP抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复，促进肿瘤细胞凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效，主要用于治疗乳腺癌基因一号(BRCA-1)、乳腺癌基因二号(BRCA-2)的基因突变癌，主要存在于乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌。WO2004/080976A中公开了以下合成路线：由库多斯药物有限公司在CN101528714B中公开了奥拉帕尼晶型A的制备方法：奥拉帕尼在二氯甲烷或乙腈溶剂中结晶，然后分别用乙醇、水处理后干燥即得晶型A，虽然该方法可以去除大部分杂质，但几乎不能去除杂质C，杂质C结构式如下：而杂质C为制备过程中环丙甲酰氯原料中杂质所带来的，如果得不到有效的控制，将会影响制剂成品的质量。
技术实现思路
为了解决现有技术存在的不足，本专利技术提供了一种高纯度奥拉帕尼精制的方法。一种奥拉帕尼的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将奥拉帕尼粗品加入到二氯甲本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥拉帕尼的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将奥拉帕尼粗品加入到二氯甲烷和乙腈的混合溶剂中，加热回流、冷却结晶；2）将步骤1）所得结晶加入到二氯甲烷和C1‑5脂肪醇的混合溶剂中重结晶；3）蒸馏蒸发二氯甲烷，降温析出固体，过滤，水洗，干燥；所述步骤1）和步骤2）中混合溶剂可以互换。

【技术特征摘要】
1.一种奥拉帕尼的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将奥拉帕尼粗品加入到二氯甲烷和乙腈的混合溶剂中，加热回流、冷却结晶；2）将步骤1）所得结晶加入到二氯甲烷和C1-5脂肪醇的混合溶剂中重结晶；3）蒸馏蒸发二氯甲烷，降温析出固体，过滤，水洗，干燥；所述步骤1）和步骤2）中混合溶剂可以互换。2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，所述步骤1）中混合溶剂的体积升数量为奥拉帕尼粗品的质量克数量的8-20倍。3.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，所述步骤1）中二氯甲烷和乙腈的体积比为1:1-20。4.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，所述步骤2）混合溶剂中二氯甲烷和C1-5脂肪醇的体积比为1:0.5-5。5.根据权利要求4所述的精制方法，其特征在于，所述步骤3）混合溶剂中二氯...

【专利技术属性】
技术研发人员：章微华，蔡鸿飞，金远锋，
申请(专利权)人：杭州容立医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33