芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H‑苯并[d]咪唑并[5,1‑b][1,3]恶嗪‑1(2H)‑硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2‑二羟基‑1‑芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明专利技术提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式如下。

Aryl benzoxazine derivatives and their preparation methods

The invention discloses an aryl oxazino imidazolethione, specific for 5H benzo [d] imidazo [5,1 b][1,3] oxazin 1 (2H) thioketone compounds; in acidic conditions, the o-aminoaryl methanol and 2,2 two hydroxy 1 arylethyl ketone, potassium thiocyanate reaction synthesis. The present invention provides the preparation method has the advantages of mild reaction conditions, simple operation, fast speed, no metal catalyst, raw materials, and the introduction of a number of substituents, easy separation of products and other advantages, and the reaction yield is high, most of the product yield was above 80%, wide application range. The structure is as follows.

【技术实现步骤摘要】
芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物及制备方法
本专利技术属化合物的合成方法，主要涉及芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物及制备方法，具体涉及5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮类化合物及其制备方法。
技术介绍
多组分反应是近年来化学及相关领域研究和应用都非常广泛的合成技术，也是实现多样导向性合成的主要途径之一。本申请是以邻氨基芳基甲醇类化合物为起始原料，发展新的多组分反应来合成具有天然产物或药物/先导化合物分子中的杂环骨架衍生物。目前以邻氨基芳基甲醇类化合物为起始原料构建杂环骨架的方法如下：式一(Adv.Synth.Catal.,2017,359,1202)式二(Org.Lett.,2017,DOI:10.1021/acs.orglett.7b01081)式一和式二均以邻氨基芳基甲醇类化合物为起始原料，分别与腈类化合物发生关环反应得到杂环骨架类衍生物。但是这两类反应均需要有金属/配体催化(Ru3(CO)12/BINAP)，同时这两类反应的条件比较苛刻，需要高温，N2保护条件下进行，而且反应时间长，收率不高。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，其特征在于，结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，其特征在于，结构式为：其中：R1为氢、甲基、甲氧基、卤素，所述卤素选用氟、氯、溴；R2为氢、甲基；R3为取代的苯基、脂肪烃、萘基或噻吩基，其中苯基上的取代基选用甲基、三氟甲基、硝基、氟、氯、甲氧基、N,N-二甲基。2.根据权利要求1所述的一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，其特征在于，选自下述化合物：3-(对甲基苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-苯基-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(对三氟甲基苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(萘-2-基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(对硝基苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(对氟苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(对氯苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(间甲氧基苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(邻氯苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(噻吩-2-基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-(4-(二甲基氨基)苯基)-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮3-叔丁基-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮9-甲基-3-苯基-5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈文腾，陈恩，邵加安，俞永平，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33