The invention relates to a method for the synthesis of erlotinib intermediates, in particular relates to a method for the synthesis of erlotinib intermediate 1, which comprises the following steps:
【技术实现步骤摘要】
一种合成埃罗替尼中间体的方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种合成埃罗替尼中间体的方法。
技术介绍
盐酸埃罗替尼(ErlotinibHydrochloride)是美国OSIPharmaceuticals公司开发的一种酪氨酸酶抑制剂，目前临床主要用于非小细胞肺癌的治疗。其化学名为：N-(3-乙炔苯基)-[6，7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐。化学结构如下所示：埃罗替尼的合成路线主要是按照专利US5747498A，其合成路线如下：中间体1制备中间体2后再转化为埃罗替尼现有技术中，中间体1的合成需加热至160℃左右，且反应收率不高，本专利技术提供一种合成中间体1的方法。
技术实现思路
本专利技术提供一种合成埃罗替尼中间体的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)化合物1与多聚甲醛于有机溶剂中加入催化量三氟化硼乙醚，反应生成化合物2；(2)化合物2与氨水在催化量四丁基氟化铵及超声条件下反应生成中间体1；其中步骤(1)中化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1:5-8，反应温度为50-60℃，反应时间为6-8小时；步骤(2)中超声反应时间为10-15min，反应温度为...
【技术保护点】
一种合成埃罗替尼中间体1的方法，其特征在于包括如下步骤：
【技术特征摘要】
1.一种合成埃罗替尼中间体1的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)化合物1与多聚甲醛于有机溶剂中加入催化量三氟化硼乙醚，反应生成化合物2；(2)化合物2与氨水在催化量四丁基氟化铵及超声条件下反应生成中间体1。2.权利要求1所述的方法，其特征在于所述步骤(1)中化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑超，张宏，李音，
申请(专利权)人：深圳百奥捷生物科技有限公司，深圳碳希生物科技有限公司，深圳慧镁尔科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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