一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其药物组合物、制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐，所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的制备方法，包含所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的组合物和所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的用途。本发明专利技术还涉及所述化合物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐及含有所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐的组合物作为GPR40激动剂在制备治疗代谢性病症例如糖尿病等疾病的药物中的用途。

Thiophene carboxylic acid compound or derivative thereof, pharmaceutical composition thereof, preparation method and use thereof

The present invention relates to the field of medicinal chemistry, in particular relates to a thiophene carboxylic acid compound or its derivatives, isomers, racemate and enantiomers, diastereomers, prodrug or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method of the thiophene carboxylic acid compounds or derivatives thereof and use compositions containing the thiophene carboxylic acid compounds or derivatives thereof and the thiophene carboxylic acid compounds or derivatives thereof. The invention also relates to the compound and its isomers, racemate and enantiomers, diastereomers, prodrug, pharmaceutically acceptable salts and containing the thiophene carboxylic acid compounds or their derivatives, isomers, racemate and enantiomers, the enantiomer, prodrug, pharmaceutically acceptable salt composition as GPR40 agonists in the treatment of metabolic diseases such as the preparation of drugs for diabetes and other diseases in use.

【技术实现步骤摘要】
一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其药物组合物、制备方法和用途
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐，所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的制备方法，包含所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的组合物和所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的用途。本专利技术还涉及所述化合物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐及含有所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐的组合物作为GPR40激动剂在制备治疗代谢性病症例如糖尿病等疾病的药物中的用途。
技术介绍
二型糖尿病是一种严重危害人类健康的代谢性疾病。据统计，目前全球已有超过3亿的二型糖尿病患者。其主要特点表现为由于胰岛素抵抗导致的高血糖。血糖浓度过高将带来一系列并发症的风险如心血管系统疾病、糖尿病肾病、糖尿病足、失明等。目前治疗二型糖尿病的主要手段就是通过口服或注射降糖药物控制患者的血糖浓度。由于二型糖尿病患者需要长期服药控制血糖，所以这对抗二型糖尿病药物的安全性提出了更本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式(I)所示的噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐：其中，表示单键或双键；优选表示单键；R1选自羧酸基、或羧酸基C1-C6直链或支链烷基；优选地，R1选自羧酸基、或羧酸基C1-C3直链或支链烷基；更优选地，R1选自-COOH、A和B各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、氰基、卤素原子、CH2＝CH-(CH2)n-O-、C2-C6炔基、其中，R8独立地选自氢、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，n为0至6的整数；优选地，A和B各自独立地选自H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、卤素原子、CH2＝CH-(CH2)n-O-、C2-C4炔基、其中，R8独立地选自氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基，n为1、2或3；更优选地，A和B各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、CH2＝CH-CH2-O-、丙-2-炔基、氰基、或者，R1、B和与它们连接的碳原子一起构成或者，A、B和与它们连接的碳原子一起构成3至6元环烷环，优选地，A、B和与它们连接的碳原子一起形成环丙烷环；-X-Y-为-O-CH2-、-NH-CH2-、-CH2-O-或-CH2-NH-；优选为-O-CH2-或-CH2-O-；Z为N或CH；R2为氢、卤素原子或C1-C6烷基；优选为氢、卤素原子或C1-C4烷基；更优选为H、F或Cl；R3和R4各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基基、卤素原子、氰基、三氟甲基或氨基酰基；优选地，R3和R4各自独立地为氢、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷氧基、卤素原子、氰基、三氟甲基或氨基酰基；更优选地，R3和R4各自独立地为H、甲基、F、Cl、甲氧基、三氟甲基、氰基或氨基酰基；R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、卤素原子、氰基或三氟甲基；优选地，R5和R6各自独立地选自氢、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基氧、卤素原子、氰基或三氟甲基；更优选地，R5和R6各自独立地选自氢、甲氧基、F或Cl；R7不存在，或选自氢、三氟甲基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷氧基、其中，R9为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：龙亚秋，李鹤，王贺瑶，黄琪，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31