钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT‑2)抑制剂制造技术

技术编号:16109619 阅读:69 留言:0更新日期:2017-08-30 03:11
本发明专利技术提供了抑制SGLT‑2的化合物及其药学上可接受的盐、氢化物和立体异构体。该化合物用于药物组合物,以及制备和使用的方法,包括用有效量的该化合物或组合物治疗对其有需要的人,并检测人的健康或状况的最终改善。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
技术介绍
钠-D-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂提供了治疗糖尿病和肥胖症的药物,特别是如Diabetes,1999,48,1794-1800;Dapagliflozin(Diabetes,2008,57,1723-1729)。各种不同的O-芳基和O-杂芳基糖苷类已经被报道作为SGLT-2抑制剂,例如WO01/74834,WO03/020737,US04/0018998,WO01/68660,WO01/16147,WO04/099230,WO05/011592,US06/0293252和WO05/021566。各种吡喃葡萄糖基取代的芳香烃类和杂环化合物也已经被报道作为SGLT-2抑制剂,例如WO01/27128,WO04/080990,US06/0025349,WO05/085265,WO05/085237,WO06/054629和WO06/011502。其他公开发表的包括:US7838498;US8586550;WO2012172566;WO2013191549;US2006074031;US8,614,195;US2006007本文档来自技高网...
<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/27/201580061810.html" title="钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT‑2)抑制剂原文来自X技术">钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT‑2)抑制剂</a>

【技术保护点】
吡喃葡萄糖苷化合物式I:

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.15 CN PCT/CN2014/0865271.吡喃葡萄糖苷化合物式I:其中:R1-R3中的一个是氧代,且R1-R3中的两个独立地为氢,氟,-OR6,其中每个R6独立地为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-);R4为氢,氟或OR7,其中R7为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-);R5为芳基或杂芳基,或其盐或乙酸盐。2.权利要求1的化合物,其中:R2或R3为氧代;R2为氧代;R1-R3中的两个独立地为氟或-OR6,其中每个R6独立地为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-),并且R4为氟或OR7,其中R7为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-);R1-R3中的两个独立地为-OR6,其中每个R6独立地为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-),并且R4为OR7,其中R7为氢,甲基或乙酰基(CH3CO-);R1-R3中的两个独立地为-OR6,其中每个R6为氢或乙酰基(CH3CO-),并且R4为OR7,其中R7为氢或乙酰基(CH3CO-);和/或R1-R3中的两个独立地为-OR6,其中每个R6为氢,并且R4为OR7,其中R7为氢。3.权利要求1的化合物中,其中R5为取代的苯基。4.权利要求1的化合物中,其中R5为下式取代的苯基:其中每个R8为烃或含杂原子的官能团,R9为芳基且n为0、1、2、3或4,其中R8也可以与吡喃葡萄糖苷环的C1位结合。5.权利要求4的化合物,其中R5为下式取代的苯基:其中(R8)n为R8'和R8”并且R8”为氢,卤素,低级烷基,低级烯基,低级炔基,或低级烷氧基,且R8'为氢,卤素,低级烷基,低级烯基,低级炔基,或低级烷氧基,其中低级甲氧基也与吡喃葡萄糖苷环的C1位结合。6.权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:张志远黄少强张朝兰苏亚宁任艳
申请(专利权)人:北京生命科学研究所
类型:发明
国别省市:北京,11

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