一种前列地尔注射液制造技术

本发明专利技术提供一种前列地尔注射液，含有前列地尔，作为乳化剂的磷脂，注射用油，注射用水，其中，所述磷脂含有以下组分：占磷脂重量百分比为96.71%‑99.90%w/w的磷脂酰胆碱，占磷脂重量百分比为0.10%‑3.00%w/w的磷脂酰乙醇胺，占磷脂重量百分比小于0.30%w/w的磷脂酰甘油。其中，磷脂中各组分优选为，磷脂酰胆碱占磷脂重量百分比为97.75‑98.90%w/w，磷脂酰乙醇胺占磷脂重量百分比为1.00‑2.00%w/w，磷脂酰甘油占磷脂的重量百分比为0.10‑0.25%w/w。本发明专利技术提供的前列地尔注射液能够降低甲氧基苯胺值，并且在使用高效液相色谱进行含量检测时其未知辅料峰能够保持在较低水平。

Alprostadil Injection

The invention provides a Alprostadil Injection, containing alprostadil, as emulsifier phospholipids, oil for injection, water for injection, wherein the lecithin contains the following components: total phospholipid weight percentage of phosphatidylcholine 96.71% 99.90%w/w, accounting for 0.10% phospholipid weight percentage of 3.00%w/w phosphatidylethanolamine, accounting for less than the weight percentage of phospholipid 0.30%w/w phosphatidylglycerol. The phospholipid components in preferably, phosphatidylcholine phospholipid accounted for the weight percentage of 97.75 98.90%w/w, phosphatidyl ethanolamine phospholipids accounted for the weight percentage of 1 2.00%w/w, phosphatidylglycerol weight percentage of phospholipid was 0.10 0.25%w/w. The Alprostadil Injection provided by the invention can reduce methoxy aniline value, and the unknown auxiliary material peak can be kept at a low level when the content detection is performed by using high-performance liquid chromatography.

【技术实现步骤摘要】
一种前列地尔注射液
本专利技术涉及药物
，具体涉及一种前列地尔注射液。
技术介绍
前列地尔，又称前列腺素E1(PGE1)，是一种活性极强的生理活性物质，具有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周和冠脉血管的药理作用，主要用于治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四治溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍及慢性肝炎的辅助治疗。目前上市的前列地尔制剂有前列地尔粉针(环糊精包合物)和前列地尔注射液(脂肪乳制剂)。游离的前列地尔在临床使用过程中存在较大的刺激性，如引起局部疼痛、肿胀感、严重的出现发红和沿静脉走向出现红线。因此前列地尔注射液采用了脂微球载药技术以减少游离前列地尔的刺激性。脂微球是一种以脂肪油为软基质，磷脂为乳化剂微粒体分散体系，其制备方法是将药物溶于脂肪油中，以精制卵磷脂为乳化剂，经高压均质成O/W型载药脂肪乳。其中，磷脂作为乳化剂对前列地尔注射液的稳定性有显著的影响。专利CN101511367B提供了一种稳定的前列腺素(即前列地尔)脂肪乳剂，其使用含有磷脂酰胆碱PC和磷脂酰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种前列地尔注射液，含有前列地尔，磷脂，注射用油，注射用水，其特征在于，所述磷脂含有以下组分：占磷脂重量百分比为96.71%‑99.90%w/w的磷脂酰胆碱，占磷脂重量百分比为0.10%‑3.00%w/w的磷脂酰乙醇胺，占磷脂重量百分比小于0.30%w/w的磷脂酰甘油。

【技术特征摘要】
1.一种前列地尔注射液，含有前列地尔，磷脂，注射用油，注射用水，其特征在于，所述磷脂含有以下组分：占磷脂重量百分比为96.71%-99.90%w/w的磷脂酰胆碱，占磷脂重量百分比为0.10%-3.00%w/w的磷脂酰乙醇胺，占磷脂重量百分比小于0.30%w/w的磷脂酰甘油。2.根据权利要求1所述的前列地尔注射液，其特征在于，所述的磷脂酰胆碱占磷脂重量百分比为97.75-98.90%w/w，磷脂酰乙醇胺占磷脂重量百分比为1.00-2.00%w/w，磷脂酰甘油占磷脂的重量百分比为0.10-0.25%w/w。3.根据权利要求1-2所述的前列地尔注射液，其特征在于，所述的前列地尔的浓度为5μg/ml，磷脂的浓度为6-18mg/ml，注射用油的浓度为100-300mg/ml。4.根据权利要求1所述的前列地尔注射液，其特征在于，所述的磷脂酰胆碱选自天然来源的磷脂酰胆碱及其盐，合成的磷脂酰胆碱及其盐或其组合；所述合成的磷脂酰胆碱选自二硬脂酰基磷脂酰胆碱，二油酰基磷脂酰胆碱，二棕榈酰基磷脂酰胆碱，二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，二癸酰基磷脂酰胆碱，二月桂酰基磷脂酰胆碱，二芥酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱或其组合。5.根据权利要求1所述的前列地尔注射液，其特征在于，所述的磷脂酰甘油选自天然来源的磷脂酰甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：林静文，马莹，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：北京普德康利医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11