纤维素粉末制造技术

本发明专利技术提供一种纤维素粉末，其平均聚合度为１５０～４５０，平均粒径为３０～２５０μｍ，表观比容超过７ｃｍ↑［３］／ｇ，分子量为４００的聚乙二醇保持率在１９０％或其以上。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及纤维素粉末、纤维素粉末的制造方法、及含有纤维素粉末和至少一种活性成分的成型体组合物。该组合物可用于在医药、食品、其他化学工业领域中使用的含有活性成分的成型体的赋形剂，其中特别适合用作药品用片剂的赋形剂。
技术介绍
在医药、食品、其他化学工业领域中，迄今为止，人们广泛使用纤维素粉末作为赋形剂来配制含有活性成分的成型体。作为此时使用的纤维素粉末，已知结晶纤维素、粉末纤维素，例如可举出以下例子。在专利文献1中，记载了平均聚合度为150～375、表观比容为1.84～8.92cm3/g、粒度为300μm或其以下的纤维素粉末。在专利文献2中，记载了平均聚合度为60～375、表观比容为1.6～3.1cm3/g、200目或其以上的成分占2～80重量％的纤维素粉末，在专利文献3中，记载了使纤维素物质发生酸水解或碱氧化分解所得到的平均聚合度为100～375、表观比容为4.0～6.0cm3/g、实质上没有大于等于355μm的粒子且平均粒径为30～120μm的纤维素粉末。在专利文献4中，记载了平均聚合度为150～450、平均粒径为20～250μm、表观比容为4.0～7.0cm3/g的纤维素粉末。在专利文献5中，记载了平均聚合度为100～375、能通过筛孔径为75μm的筛、且在筛孔径为38μm的筛上残留的粒子占总重量的70％或其以上的纤维素粉末。在专利文献6中，记载了一种片剂成型用添加剂的制造方法，该方法通过对精制纸浆进行前处理、解聚至平均聚合度为450～650，然后通过机械性粉碎处理使得所得到的粒子的50％或其以上可通过200目筛。在专利文献7中，记载了将纤维素粉末粉碎而获得的平均粒径为30μm或其以下的纤维素粉末。根据该专利文献公开的方法，在将纤维素粉末的平均粒径调整为10μm或其以下时，可以获得表观比容较大的纤维素粉末。但是，通过上述专利文献所公开的方法获得的纤维素粉末，因压缩成型性低，所以存在压缩成型性不足，得到的片剂不能获得实用的片剂硬度的问题。进而，在活性成分为液态、半固体状的情况下，在片剂压缩成型时还存在活性成分渗出、发生压片障碍的问题。另外，目前，在常温下使液态或半固体状的活性成分片剂化时，已知如专利文献8～19所述那样，将液态成分直接保持到吸附载体上以后，或将溶解、乳化、混悬于水、有机溶剂、油脂、水溶性高分子、表面活性剂中的活性成分保持到吸附载体上以后，经过干燥工序，对获得的干燥粉末或颗粒进行压缩成型的方法。在该方法中，需要很多与干燥相关的工序，存在与此相应的设备成本、用于干燥的能量成本增高的问题。另外，在专利文献20和21中，记载了将活性成分在表面活性剂或水溶性高分子与非水溶剂的存在下进行混合后，除去溶剂的方法；或将活性成分溶解于液态聚乙二醇后，获得散剂或颗粒剂后，进行压缩成型的方法。通过这样的方法，在使用非水溶剂时，必须进行加热脱溶剂工序，存在与此相应的设备成本、用于干燥的能量成本增高的问题。另外，当不加入溶剂而仅使用聚乙二醇时，实际上不能获得片剂，在实施例中仅记载了散剂。在专利文献22中，公开了含有活性成分和相对于活性成分为10重量％或其以上的油脂的片剂的制造方法，但在该方法中，将活性成分、油脂成分与赋形剂用压缩辊制成干式颗粒的工序是必要的，需要与此相应的设备，存在成本变高的问题。在专利文献23中，记载了一种含有由下述组合物组成的混合物的压制咀嚼片，所述组合物为含有油脂吸收物质与粘合剂、抗氧化剂、食用香料和/或着色剂的前处理过的活性成分组合物，所述油脂吸收物质是将食用油脂物质吸收到内部的通常的结晶纤维素；含有活性成分的粒子混合物与食用油、粘合剂、乳化剂、食用香料和着色剂的前处理过的活性成分组合物，该活性成分粒子由这些粘合剂等其他成分进行了包衣；含有粘合剂和食用香料的前处理过的直接压片用辅助剂组合物。但是，根据该专利文献所述的方法，为了获得3种组合物，必须分别进行前处理工序，经过多个工序，因此制造方法变得复杂，与此相伴，存在设备成本增高的问题。另外，通过该方法，仅可获得片剂硬度低的片剂，因此不能实现获得片剂硬度高的片剂的目的。在专利文献24中，公开了一种固体药品组合物及其制造方法，所述药品组合物含有油或油状物质和活性成分、以及平均粒径大于150μm的可与水结合的水不溶性非交联聚合物赋形剂。但是，该方法中，必须在高剪切力下搅拌油状物质、活性成分、水及特定的水不溶性非交联聚合物，存在需要与此相应的设备的问题。在专利文献25中，记载了水难溶性的生理活性成分的溶出性优良、并且具有适当硬度的固体制剂的制造方法，其是在将生理活性成分与非离子型表面活性剂和/或阴离子型表面活性剂混合后，在表面积为5000cm2/g或其以上的水溶胀性高分子化合物上担载该混合物，并在其中添加常用的纤维素粉末来进行压缩成型的方法。根据该方法，需要将药物与表面活性剂混合的工序和将其担载到特定的水溶胀性高分子化合物上的工序，经过很多工序，因此制造方法变得复杂，与此相伴，存在设备成本增高的问题。如上所述，在目前的方法中，不能解决下述问题制造工序复杂，与此相应的设备、能量成本增加，在压缩成型时不能得到实用的片剂硬度，液态活性成分渗出和发生压片障碍等。特公昭40-26274号公报特公昭56-2047号公报特开平6-316535号公报WO 02/02643号公报 特开平11-152233号公报特开昭50-19917号公报特开昭63-267731号公报特开昭56-7713号公报特开昭60-25919号公报特开昭61-207341号公报特开平11-193229号公报特开平11-35487号公报特开2000-16934号公报特开2000-247869号公报特开2001-181195号公报特开2001-316248号公报特表2002-534455号公报特开2003-161号公报特开2003-55219号公报特开昭61-151116号公报特开昭61-225121号公报特开昭57-165392号公报特开昭58-194808号公报特开平8-268914号公报特开平2001-335469号公报
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种纤维素粉末，其在作为赋形剂使用时，在含有各种活性成分的成型体的制造中，显示优良的压缩成型性、液态成分的保持性，特别是在药品片剂制造中，没有液态活性成分的渗出和压片障碍，且能够以简便的制造工艺来获得具有充分的片剂硬度的片剂。本专利技术者为了解决上述问题进行了深入的研究，结果发现通过将纤维素粉末的粉体物性控制在特定的范围内，可获得兼具压缩成型性、液态成分保持性的纤维素粉末，从而完成了本专利技术。即，本专利技术如下所述。(1)一种纤维素粉末，平均聚合度为150～450，平均粒径为30～250μm，且表观比容大于7cm3/g，分子量为400的聚乙二醇的保持率为190％或其以上。(2)如上述(1)所述的纤维素粉末的制造方法，包括对纤维素分散液进行干燥，所述纤维素分散液含有被水解处理直至平均聚合度为150～450的天然纤维素类物质所构成的纤维素分散粒子和介质，所述纤维素分散粒子的平均粒径为50μm或其以上。(3)一种成型体组合物，含有至少一种活性成分和上述(1)所述的纤维素粉末。本专利技术的纤维素粉末兼具压缩成型性、液态成分的保持性的各物性，含本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纤维素粉末，平均聚合度为１５０～４５０，平均粒径为３０～２５０μｍ，且表观比容大于７ｃｍ↑［３］／ｇ，分子量为４００的聚乙二醇的保持率为１９０％或其以上。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：山崎有亮，大生和博，伊吹一郎，
申请(专利权)人：旭化成化学株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]