含稀有糖基的肟酯类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备方法与应用。该化合物的结构如式Ⅰ所示，式中R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基；R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基、丙酰基。R3为带有1～3个取代基的苯基、吡啶基、萘基等。制备方法如下：式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明式Ⅰ所示化合物及其制剂对番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、烟曲霉病菌具有良好的抑制生长作用。

Oxime ester compound containing rare sugar group, preparation method and application thereof

The invention discloses a oxime ester compound containing a rare saccharide group and a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method and an application thereof. The structure of the compound is shown in Formula 1, in which the R1 is methyl, allyl, or methoxy phenyl groups, and R2 is acetyl group, benzoyl group, acetyl group and propyl group. R3 with 1 ~ 3 substituted phenyl, pyridyl, naphthyl etc.. The preparation method is as follows: the compounds in formula II are ester condensation reaction with the compounds shown in type III, so as to obtain compounds as shown in formula i.. The determination results showed that the bactericidal activity of formula I compound and its preparation has good inhibitory effect on Botrytis cinerea, asparagus stem blight, watermelon anthracnose and apple ring rot disease, Rhizoctonia disease, Exserohilum turcicum, Fusarium graminearum, Aspergillus cinerea growth.

【技术实现步骤摘要】
含稀有糖基的肟酯类化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于农业化学
，具体涉及一种含稀有糖基的肟酯类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
稀有糖是常见糖(如葡萄糖、半乳糖等)分子中至少有一个羟基被氢原子或其他基团取代所形成的化合物。世界上70％的药物先导化合物是直接从天然产物中衍生出来的，并且大部分是含糖化合物的二级代谢物。许多抗生素药物中都含有一个或多个稀有糖结构，稀有糖在抗生素药物中对其生物活性具有十分重要的影响，具有多种功能，从影响药物动力学到直接与细胞靶标如蛋白质，DNA和RNA等相互作用。已确定的稀有糖起着重要作用的方面包括：细胞的粘合与细胞-细胞识别作用、受精、蛋白质折叠、神经生物学、外源移植和免疫应答中的靶识别作用。由于稀有糖的特殊生物作用，利用稀有糖修饰现有药物和天然产物已成为新药开发研究的前沿和热点研究领域之一，也是最有希望获得具有更高临床应用价值的新药的方法之一。肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性，不少品种还具有低毒、低残留等优点。肟类化合物在农药的研发过程中已被广泛的研究，因其广谱的生物活性和独特的作用机制成为目前新农药研制中的热点。目前本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物具有式Ⅰ所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物具有式Ⅰ所示的结构：其中，R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基；R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基或丙酰基；R3为带有1～3个取代基的苯基、吡啶基或萘基，所述带有1～3个取代基的苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种：卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基；所述带有1～3个取代基的苯基，当为单取代时，取代基为2位取代、3位取代或4位取代；当为双取代时，取代基为2,4位双取代、3,4位双取代、2,5位双取代、2,6位双取代、3,5位双取代；当为三取代时，取代基为2,4,5位三取代。2.一种制备权利要求1所述式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括将式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。3.根据权利要求1所述式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备杀菌剂中的应用。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述杀菌剂可用于杀灭下述至少一种病菌：番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立...

【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，姜锐，梁晓梅，王道全，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：北京,11