A 2,4 two amino butyric acid derivative and a preparation method thereof, relates to the field of drug synthesis, with aspartic acid derivatives as the starting material, after reduction and substitution reaction of 2,4 can be obtained two amino butyric acid derivative simple. Different from the existing technology, the method of using small poisonous reagents, mild reaction conditions, low requirements on equipment, simple synthetic steps, with high total yields of 2,4 two amino acid derivatives, to facilitate the realization of large-scale industrial production, can be well applied in drug synthesis.
【技术实现步骤摘要】
一种2,4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法
本专利技术涉及药物合成领域,具体而言,涉及一种2,4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法。
技术介绍
2,4-二氨基丁酸,是一种次生非蛋白质氨基酸,属于碱性氨基酸。其广泛地存在于动植物以及微生物体内,具有独特的生理功能。2,4-二氨基丁酸本身具有一定的药用价值,其L构型的异构体,也即L-2,4-二氨基丁酸能引起高渗透压,对人体恶性神经胶质瘤细胞有溶解作用,能用于脑肿瘤的防治。同时,2,4-二氨基丁酸具有两个氨基和一个羧基,作为一个四碳化合物,拥有如此密集的官能团分布,让其具备丰富的衍生潜力,在药物开发和合成中,有着广阔的应用前景。目前合成2,4-二氨基丁酸多采用霍夫曼降解反应,以谷氨酰胺作为起始物与溴素、次氯酸类的化合物或是醋酸碘苯进行反应,这些反应由于产物纯化比较困难,其总收率大致为30~40%。并且,这些反应物具备很强的毒性,会对实验人员的身体带来伤害。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,其采用更加温和的试剂,路线合理,步骤简单,能以较高的产率得到2,4-二氨基丁酸衍生物。本专利技术的另一目的在于提供一种2,4-二氨基丁酸衍生物,其由上述2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法制备得到。其具有丰富的官能团,可以进一步应用于药物的合成中。本专利技术的实施例是这样实现的:一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,包括:以天冬氨酸衍生物为起始物,将天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基,得到第一中间体;将第一中间体的羟基与磺基化试剂反应,得到第二中间体;将第二中间体的磺酰氧基与二甲酰亚胺盐发生取代反 ...
【技术保护点】
一种2,4‑二氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括:以天冬氨酸衍生物为起始物,将所述天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基,得到第一中间体;将所述第一中间体的所述羟基与磺基化试剂反应,得到第二中间体;将所述第二中间体的磺酰氧基与二甲酰亚胺盐发生取代反应,得到第三中间体;将所述第三中间体进行还原,得到所述2,4‑二氨基丁酸衍生物;其中,所述天冬氨酸衍生物的结构式为
【技术特征摘要】
1.一种2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括:以天冬氨酸衍生物为起始物,将所述天冬氨酸衍生物的羧基还原为羟基,得到第一中间体;将所述第一中间体的所述羟基与磺基化试剂反应,得到第二中间体;将所述第二中间体的磺酰氧基与二甲酰亚胺盐发生取代反应,得到第三中间体;将所述第三中间体进行还原,得到所述2,4-二氨基丁酸衍生物;其中,所述天冬氨酸衍生物的结构式为所述第一中间体的结构式为所述第二中间体的结构式为所述第三中间体的结构式包括所述2,4-二氨基丁酸衍生物的结构式为R1为氨基保护基团,R2为羧基保护基团,R3为磺酰基,OR3为所述磺酰氧基。2.根据权利要求1所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述天冬氨酸衍生物为L-天冬氨酸的衍生物,其结构式为得到的所述2,4-二氨基丁酸衍生物为L-2,4-二氨基丁酸衍生物,其结构式为3.根据权利要求1或2所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述磺基化试剂为磺酰氯或磺酸酐,优选为磺酰氯。4.根据权利要求3所述的2,4-二氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述磺基化试剂为对...
【专利技术属性】
技术研发人员:李德勇,杨元元,伍万兵,陈纹锐,白顺强,
申请(专利权)人:四川同晟生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:四川,51
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