帕比司他乳酸盐晶型Ⅰ及其制备方法和用途技术
Panobinostat lactate crystal type and its preparation and use
The present invention relates to panobinostat lactate crystal I and its preparation method and application thereof, in particular N- (2- hydroxy -3-[4-[[[2- methyl -1H- indole -3- YL) ethyl] amino] methyl] phenyl - (2E) -2- acrylamide crystal I lactate and preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing a therapeutically effective amount of the crystal type and in preparation for the application of multiple myeloma in drugs. The crystal type of the invention, the panobinostat and lactic acid reaction, adding seeds prepared. The crystal shape of the invention has good stability and good fluidity, and the preparation method is easy to reproduce.
【技术实现步骤摘要】
帕比司他乳酸盐晶型Ⅰ及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种帕比司他乳酸盐的新晶型及其制备方法，更具体地说，本专利技术涉及帕比司他乳酸盐晶型Ⅰ及其制备方法。
技术介绍
帕比司他乳酸盐(Panobinostatlactate，商品名为Farydak)，其化学名为：N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-(2E)-2-丙烯酰胺乳酸盐，由诺华公司开发。2015年2月23日，美国食品和药品监管局(FDA)批准Farydak作为用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的药物。其化学结构式如式(1)所示：MM是浆细胞恶性增殖性疾病，其特征为骨髓中克隆性浆细胞异常增生，分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，并导致相关器官或组织损伤。常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全和感染等。随着人口老龄化，MM的发病率正逐年增加，据统计，它占恶性肿瘤1％，血液肿瘤10％。欧美国家年发生率是2～5/10万，我国发病率约1/10万，主要集中在老年人，发病年龄50～70岁，中位年龄55岁，40岁以下者少见，男女比例为3:1，近20年来发病率有上升趋势，MM至今仍...
【技术保护点】
帕比司他乳酸盐的晶型I，其特征在于，其粉末X‑射线衍射图谱在2θ±0.2°为5.5、10.9、12.8、14.7和16.6处具有特征衍射峰。
【技术特征摘要】
1.帕比司他乳酸盐的晶型I，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在2θ±0.2°为5.5、10.9、12.8、14.7和16.6处具有特征衍射峰。2.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐的晶型I，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在2θ±0.2°为5.5、10.9、12.8、14.7、16.6、19.4、20.7、21.3、23.9、24.5、25.3、25.9和26.5处具有特征衍射峰。3.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐的晶型I，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱基本如图4所示。4.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐的晶型I，其特征在于，其TGA图谱基本如图5所示。5.根据权利要求1-4任一项所述的帕比司他乳酸盐的晶型I的制备工艺，其特征在于，包括：步骤1)，将帕比司他置于酮类溶剂中，加入乳酸水溶液，加热至固体溶解；步骤2)，将步骤1)所得溶液降温，加入晶种，搅拌析晶得到晶型I。6.根据权利要求5所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中所述酮类溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：何雷，林青，余俊，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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