The present invention provides a new crystal Buwaxitan, new crystal type provided by the invention has good stability, easy processing process can be developed and favorable performance, and the preparation method is simple, low cost, has important value for the future development and optimization of the drug.
【技术实现步骤摘要】
布瓦西坦的晶型C及其制备方法
本专利技术涉及化学医药领域,有关布瓦西坦的晶型C及其制备方法。
技术介绍
癫痫是神经系统的常见病,在人群中的发病率为0.6%~1.1%,其中60%~70%的患者在服用抗痫药物时仍会发作,导致一部分患者自行停止药物治疗。目前我国有约600万以上的癫痫患者,每年新发癫痫患者65万~70万,大约25%为难治性癫痫。虽然目前癫痫的诊疗取得了很大的进展,但难治性癫痫患者的数量却在日益增多。广义难治性癫痫是指使用目前的抗癫痫药物(AEDs)规范治疗,不能终止其发作或已被临床证实是难治的癫痫及癫痫综合征。布瓦西坦(Brivaracetam)是一个新型的高亲和力的突触囊泡蛋白2A配体,可抑制神经元电压依赖性钠通道,用于治疗难治性癫痫部分性发作。布瓦西坦的II期,III期临床试验皆有较好的疗效。布瓦西坦的主要不良事件的发生率与安慰剂组的发生率相似,均为轻度至中度的疲劳、头痛、鼻咽炎、恶心、嗜睡和头晕。无患者因不良事件而中断治疗。结果表明布瓦西坦片在辅助治疗年龄为16~65岁的难治性癫痫部分性发作患者中是有效的且耐受性良好。总体而言,布瓦西坦是继左乙拉西坦之后的一个前景十分良好的第三代抗癫痫类药物。目前为止,关于布瓦西坦晶型专利国内还未见报道。国外仅有原研专利US6,784,197,公布晶型A的X射线粉末衍射图在2theta值为8.8,9.8,14.9,15.0,17.0,17.1,21.2,21.4,24.8;晶型B的X射线粉末衍射图在2theta值为6.50,11.25,19.22,23.44,28.47,29.94。药物的多晶型是指在药物中 ...
【技术保护点】
一种布瓦西坦的晶型C,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为15.7°±0.2°,17.4°±0.2°,17.9°±0.2°, 26.9°±0.2°处具有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种布瓦西坦的晶型C,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为15.7°±0.2°,17.4°±0.2°,17.9°±0.2°,26.9°±0.2°处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型C,其特征还在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为8.9°±0.2°,19.2°±0.2°,21.6°±0.2°处具有特征峰。3.根据权利要求1所述的晶型C,其特征还在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为10.0°±0.2°,15.0°±0.2°,25.0°±0.2°处具有特征峰。4.根据权利要求1所述晶型C,其特征在于,其X射线粉末衍射图基本上与图1一...
【专利技术属性】
技术研发人员:李丕旭,王鹏,魏强,
申请(专利权)人:苏州鹏旭医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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