一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物及其制备方法。本发明专利技术提供的维格列汀化合物水解及降解杂质显著降低，稳定性好，吸湿性明显改善，其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在处5.23°、6.11°、6.67°、9.38°、12.35°、15.12°、17.21°、23.35°、24.11°、24.46°、25.22°、26.09°、27.13°、28.78°和29.95°显示有特征衍射峰，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同。本发明专利技术还公开了维格列汀化合物的制备方法，该制备方法简单易操作，反应条件温和，适合大规模生产。本发明专利技术的维格列汀化合物制成的组合物片剂溶出度及稳定性显著提高，非常适合临床应用。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，涉及一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物及其制备方法。
技术介绍
维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的具有选择性、竞争性、可逆的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，维格列汀是由瑞士诺华公司原研药品，于2007年9月获欧盟批准上市，商品名：GALVUS，上市剂型为片剂，规格为50mg。2011年8月，瑞士诺华有限公司生产的维格列汀片(商品名：佳维乐)获得维格列汀片进口注册批件，被国家食品药品监督管理总局批准在中国上市，2012年2月维格列汀进口片剂在我国上市，为我国2型糖尿病的治疗提供了新选择，其应用前景呈现很大潜力。维格列汀的化学名：(2S)-1-[2-[(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸-1-基)氨基]乙酰基]-2-吡咯烷甲腈；分子式：C17H25N3O2，分子量:303.4；性状：白色至类白色结晶性粉末；熔点：148.0-150.0℃；其结构式如下：糖尿病是一种慢性代谢性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物，其特征在于：所述的化合物为维格列汀倍半水合物，其分子式为：C

【技术特征摘要】
1.一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物，其特征在于：所述的化合物为维格列汀倍半水合物，其分子式为：C17H25N3O2·1.5H2O，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在5.23°、6.11°、6.67°、9.38°、12.35°、15.12°、17.21°、23.35°、24.11°、24.46°、25.22°、26.09°、27.13°、28.78°和29.95°处显示有特征衍射峰。2.如权利要求1所述的一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。3.如权利要求1或2所述的一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)取维格列汀粗品，加入乙腈/水的混合溶液，搅拌溶解1-2min，活性炭脱色，抽滤；(2)将步骤(1)滤液降至0℃，缓慢滴加四氯化碳，继续降温析晶；(3)保温搅拌至析晶完全，养晶，抽滤，水洗，干燥，得白色结晶性粉末。4.如权利要求3所述的一种治疗糖尿病的药物维格列汀化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的乙腈/水混合溶液中，乙腈与水的体积比为75:1.0～1.2；步骤(1)所述维格列汀粗品与混合溶液的质量体积比为1g:10ml～12ml；步骤(1)所述的搅拌速度为30-50转/分钟。5.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：王向锋，王鹏，赵桂增，黄小为，
申请(专利权)人：刘德鹏，
类型：发明
国别省市：山东,37