新型稠环羧酸化合物或其盐及其医药用途制造技术

技术编号:1556437 阅读:231 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 通式(Ⅰ)所示新型稠环羧酸化合物或其药理学上容许的盐、其医药组合物及其医药用途,式中各符号如说明书中所述。本发明专利技术的新型稠环羧酸化合物及其药理学上容许的盐对包括人在内的哺乳动物有优异的GPⅡb/Ⅲa拮抗作用,可经口给药,血中寿命长,且毒性低、副作用少。因此,在预防、治疗血栓性疾病等方面非常有用。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型稠环羧酸化合物或其药理学上容许的盐、其医药组合物、及其医药用途。更详细地说,涉及可用于预防/治疗血栓性疾病等或预防/治疗手术时或体外循环时的血栓形成的新型稠环羧酸化合物或其药理学上容许的盐、其医药组合物、及其医药用途。
技术介绍
血小板膜糖蛋白GPIIb/IIIa(以下简称GPIIb/IIIa)属于整合素族(インテゲリンファミリ-),即与细胞间和细胞基质间的连接有关的受体群中的一种,在血小板表面上的Ca++存在下形成杂二聚体,称为αIIbβ3。由于血小板粘着在血管损伤部位,当进一步受到腺苷-5′-二磷酸(ADP)或凝血酶等的刺激时,这种GPIIb/IIIa会发生立体结构上的变化,从而与含有血纤维蛋白原或フォンビルプランド因子等的RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)配列的配体结合(非刺激状态的GPIIb/IIIa不与这些配体结合),通过这些,在刺激传递的最终阶段引起血小板凝集。因此,能抑制这些配体结合到这种GPIIb/IIIa上的药剂(GPIIb/IIIa拮抗剂)就成为优异的抗血小板剂。从这种观点出发,已经知道邻亚苯基]二氧]二乙酸(Ro43-8857)、-4-哌啶本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)表示的稠环羧酸化合物或其药理学上容许的盐*** (Ⅰ)式中A表示化学式(1)代表的基团*** (1)(式中E表示氢、烷基或者对脒基、胍基或氨基的保护基),或化学式(2)代表的基团*** (2)(式中E的定义 同上),B表示化学式(3)代表的基团*** (3){式中D是化学式(i)所示的基团*** (i)[式中R↑[5]是氢、烷基、环烷基或芳烷基,Q是-O-、-S-或-NR↑[6]-(R↑[6]是氢、烷基、环烷基、芳烷基、烷基 磺酸、芳烷基磺酰、芳基磺酰、酰基或-(CH↓[2])↓[d]-CO...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:小野晋市郎吉田知弘足森厚之小阪圭吾冈田刚宏前田和宏江田昌弘森文男井上佳久戎一今田光昭R池川王锋中村宪史
申请(专利权)人:株式会社绿十字
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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