烷基取代的２－脱氧－２－氟代－Ｄ－呋喃核糖基嘧啶和嘌呤及其衍生物的制备制造技术

本发明专利技术提供（ｉ）一种制备２－脱氧－２－氟代－２－甲基－Ｄ－核糖内酯衍生物的方法，（ｉｉ）内酯向具有有效抗ＨＣＶ活性的核苷及其类似物的转化，和（ｉｉｉ）由预形成的（优选天然产的）核苷制备含２－脱氧－２－氟代－２－Ｃ－甲基－β－Ｄ－呋喃核糖基核苷的抗ＨＣＶ核苷。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供(i)一种制备2-脱氧-2-氟代-2-甲基-D-核糖内酯(ribonolactone)衍生物的方法；(ii)将所述内酯转化为具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物；(iii)由预形成的、优选天然产核苷制备含有2′-脱氧-2′-氟代-2′-C-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。
技术介绍
HCV感染已经在世界范围内流行，受感染病患承受巨大的痛苦。目前，还没有普遍有效地治疗该感染的措施，仅有的用于治疗慢性丙型肝炎的药物是各种形式的α干扰素(IFN-α)，它们单独使用或与三氮唑核苷组合使用。但是，这些治疗措施的治疗价值由于副作用而被大大减低，因此迫切需要开发其它用于治疗的供选择方案。HCV是黄病毒科(Flaviviridae)的一种小的，有包膜的病毒，其在核衣壳中具有约9.6kb的阳性单链RNA基因组。该基因组含有一个编码刚大于3,000个氨基酸的多蛋白的开放读框(ORF)，切割该多蛋白可得到成熟的结构与非结构病毒蛋白质。ORF的侧翼是对RNA翻译和复制重要的长度为几百个核苷酸的5’和3’非翻译区(NTR)。翻译的多蛋白在N末端含有结构核心(C)与包膜蛋白(E1、E本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式如下的３，５－二－Ｏ－保护的－２－脱氧－２－氟代－２－Ｃ－甲基－Ｄ－核糖－γ－内酯：＊＊＊式中，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［５］独立地是Ｈ、ＣＨ↓［３］或酰基；或者，Ｒ↑［３］′和Ｒ↑［５］′通过－ＳｉＲ↓［２］－Ｏ－ＳｉＲ↓［２］－或－ＳｉＲ↓［２］－连接，其中Ｒ是低级烷基，诸如ＣＨ↓［３］、乙基和正丙基或异丙基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：王培源，千炳权，石俊兴，杜锦发，
申请(专利权)人：法莫赛特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]