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含有N-取代甘氨酸的血管舒缓激肽拮抗剂肽制造技术

技术编号:1552433 阅读:216 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了含有N-取代甘氨酸的血管舒缓激肽类肽,特别是血管舒缓激肽拮抗剂肽,可用于治疗某些由血管舒缓激肽介导的,包括疼痛和炎症的病理状态。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种激肽,更具体地说,涉及血管舒缓激肽受体拮抗剂。血管舒缓激肽(BK)是一种内源性肽类激素,通过一组被称为激肽释放酶的肽链内切酶的作用,使激肽原蛋白水解断开而释放。在由刺激外周A-和C-纤维神经元而引发的包括疼痛和痛觉过敏等多种病理生理学反应中,血管舒缓激肽是介体。有证据表明,BK在炎症反应中起重要的作用,并且是几种病症的重要介体,包括与脓毒症有关的低血压,以及肺支气管疾患,如气喘。BK拮抗剂被认为在阻止或降低BK的作用,并随之消除或减轻上面提到的疾病是有用的。还有令人信服的证据表明,血管舒缓激肽在治疗如下病症中可能是有用的头部创伤性水肿(肿胀),严重烧伤引起的水肿和疼痛,以及与手术或癌症有关的疼痛。血管舒缓激肽是一个具有精氨酸1-脯氨酸2-脯氨酸3-甘氨酸4-苯丙氨酸5-丝氨酸6-脯氨酸7-苯丙氨酸8-精氨酸9序列的九肽。在此所用的数字编码通常用于将激动剂或拮抗剂的相关序列与血管舒缓激肽的亲本结构进行比较的场合中。K.G.Claeson及其同事(美国专利4,242,329)证明,含有以D-苯丙氨酸或D-脯氨酸置换脯氨酸7的经修剪的血管舒缓激肽,显示出有弱的,但是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种作为血管舒缓激肽拮抗剂的肽,在其肽链中含有一个或多个N-取代的甘氨酸残基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:VS古费罗MV马拉特ET瓦利TD菲茨帕特里克KG库尔曼
申请(专利权)人:科特克公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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