血管活性肠肽类似物的合成制造技术

本发明专利技术涉及从四种保护的肽片段合成血管活性肠肽类似物Ａｃ（１－３１）－ＮＨ↓［２］的新方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及从四个保护的肽片段合成血管活性肠肽类似物Ac(1-31)-NH2的新方法。血管活性肠肽(VIP)是一种调节气道粘液分泌并且有抗过敏和抗炎特性的平滑肌松驰剂/支气管扩张药。最近的研究发现了具有增加的代谢稳定性和增加的受体-结合特性的VIP类似物。此VIP类似物是欧洲专利申请第92/117,185号的主题。迄今，已用固相合成法制备该VIP类似物。该固相合成法包括将用诸如叔丁氧羰基(Boc)通过酯键保护的α-氨基酸接触氯甲基化树脂或羟甲基树脂。随后，加入更多的氨基酸到该树脂。在酸性条件下除去该0氨基Boc保护，随后逐步偶联保护的氨基酸以获得中间体，保护的肽-树脂。除去保护基团并通过多个氢氯酸切割反应从该树脂上切下多肽。通过两步纯化该多肽，a)大小排阻凝胶色谱和b)制备性的高效液相色谱(HPLC)。此多步法费时并且导致目的肽的低效回收。因此，本专利技术的一个目的是提供一种相对简单的，更有效的并且经济的合成VIP类似物的方法。本专利技术提供了从保护的肽片段合成下式1 8 12 17Ac-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Glu-Asn-Ty本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成化合物Ａｃ－（１－３１）－ＮＨ↓［２］（序列１）的方法，该方法包括偶联Ｆｍｏｃ保护的肽片段。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：戴维R博林，威利德丹霍，阿瑟M费利克斯，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]