【技术实现步骤摘要】
本专利技术概括地涉及生物活性材料领域。更具体而言,本专利技术涉及基本为均质的蛋白-药物缀合物及其制备和使用方法。
技术介绍
在癌症治疗中最致命的两个问题是药物毒性问题和抗药性问题。药物毒性使患者身体虚弱,而抗药性问题甚至在更高剂量水平下也常常会遇到,从而放大了药物的毒副作用,由此经常导致患者死亡。解决药物毒性问题的一个方法是仅针对肿瘤细胞进行靶向给药。许多研究者正在致力于开发用于转运药物的抗体并取得了可喜的进展。但抗体也并非是不存在问题的,例如,抗体常常与正常组织结合,而且它们也会损伤血管(如血液渗漏综合症)或造成严重的变态反应(如过敏)。如美国专利5,108,987、5,000,935、4,895714和4,886,780中所述,有关运铁蛋白和抗癌药物缀合物之应用方面的研究也取得了进展。这些专利中描述的专利技术没有采用抗体,而是利用了一种在正常人体血液中存在的蛋白,这种蛋白就是转运铁的运铁蛋白。正常细胞很少需要铁,但肿瘤细胞需要大量的铁,以满足其病态增加的新陈代谢需要。由于肿瘤细胞需要更多的铁,其表面存在着差不多为永久性的运铁蛋白受体,而正常细胞表面则不存在 ...
【技术保护点】
一种制备具有预定多柔比星/运铁蛋白比例的运铁蛋白-多柔比星缀合物的方法,其包括步骤:a)将多柔比星加到戊二醛连接子材料中,使得一分子多柔比星连接一分子戊二醛;b)将多柔比星/戊二醛复合体加到运铁蛋白中,使得所得缀合物具有预定 的多柔比星/运铁蛋白比例,其中所述运铁蛋白-多柔比星缀合物基本不含二聚体、三聚体或聚集体。
【技术特征摘要】
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