熊果酸化学修饰物胺、杂环制造技术

熊果酸化学修饰物胺、杂环，涉及一种天然产物及它的半合成物，由以下步骤制备：（１）熊果酸化合物（Ⅰ）和乙酸酐反应制得３－乙酰氧基熊果酸（Ⅱ）；（２）３－乙酰氧基熊果酸与草酰氯反应，再与相应的胺反应得化合物（Ⅲ－Ⅵ）；（３）化合物（Ⅲ－Ⅵ）经水解得化合物（Ⅶ－Ⅸ）。本发明专利技术对天然产物熊果酸进行化学修饰，得到一系列熊果酸的结构类似物，经过药理试验表明，它们对ＨＥＬＡ人体宫颈癌细胞具有较好的抑制活性，且均优于母体化合物熊果酸。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种天然产物及它的半合成物，特别是涉及一种具有抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物胺、杂环。
技术介绍
熊果酸(ursolic acid，UA)(化合物1)又名乌苏酸、乌索酸，属于五环三萜类化合物。它在自然界中分布广泛，且具有多种生物学效应，对神经系统具有明显安定和降温作用；体外对G+和G-菌及酵母菌均有抗菌活性；具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用；还有保肝、抗肝炎作用。熊果酸的化学结构式 研究表明，熊果酸不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用，而且对多种恶性肿瘤如P-388和L-1210白血病细胞、A-549人肺腺癌细胞有抑制生长作用；可诱导F9畸胎瘤细胞成为内胚层细胞；对T细胞淋巴瘤Jurkat细胞株具有杀伤抑制作用；此外，还具有抗肿瘤血管生成的作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种本专利技术以具有多种生物活性的熊果酸作为先导化合物，设计出一系列熊果酸的化学修饰物胺、杂环。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的熊果酸化学修饰物胺、杂环，其结构式如下 其中R1为羟基或乙酰基，R2为取代取代胺或羟基。如上所述的熊果酸化学修饰物胺、杂环，由以下步骤制备(1)熊果酸化合物(I)本文档来自技高网...

【技术保护点】
熊果酸化学修饰物胺、杂环，其特征在于结构式如下：＊＊＊其中：Ｒ↓［１］为羟基或乙酰基，Ｒ↓［２］为取代取代胺或羟基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孟艳秋，刘丹，赵娟，王趱，
申请(专利权)人：沈阳化工学院，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]