羟丁基芦丁衍生物及其制备方法技术

技术编号：1528504 阅读：280 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及通式为（Ⅰ）的羟丁基芦丁衍生物。其中：Ｒ↓［１］是芸香糖；Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］是Ｈ或－ＣＨ↓［３］或－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］；且所述Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］中至少有一项是－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］。本发明专利技术还涉及该化合物的制备方法，即将芦丁或芦丁衍生物与环氧丁烷以重量配比混合并反应，采用常规色谱、萃取、超滤、离子交换、电渗析、反渗透之一方法除去盐；经干燥，得黄色或淡黄色粉状羟丁基芦丁衍生物。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种芦丁衍生物及其制备方法，尤其涉及一种，属于医药领域。
技术介绍
芦丁又名芸香甙、维生素P，具有降低毛细血管脆性，改善微循环的作用。可用于治疗毛细血管脆性引起的出血症和高血压辅助治疗剂。芦丁在水中的溶解性差(冷水中的溶解度为万分之一)，性质不稳定，暴露在空气中会缓缓氧化，在碱性条件下更容易被氧化分解。因此，芦丁在临床上很少单独使用。因此，芦丁进行化学结构改造受到重视，目前，已有芦丁衍生物一羟乙基芦丁(即曲克芦丁)，羟乙基芦丁是预防和治疗心脑血管疾病常用的一种药物。具有防止血管通透性异常升高，抑制红细胞和血小板凝结，改善微循环等作用。可用于闭塞性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗塞前综合症、血栓性静脉炎等疾病。但是，经检索，除羟乙基芦丁以外的芦丁衍生物，特别是羟丁基芦丁衍生物及其制备，还未见报道。
技术实现思路
针对现有芦丁衍生物及其相关技术上的不足，本专利技术的目的是提供。本专利技术涉及的羟丁基芦丁衍生物用下述通式(I)表示。其中R1是芸香糖；R2是H或-CH3或-C2H5或-CH2CH2OH或-CH2CH(OH)CH3或-CH2CH(OH)CH2CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH3；R3是H或-CH3或-C2H5或-CH2CH2OH或-CH2CH(OH)CH3或-CH2CH(OH)CH2CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH3；R4是H或-CH3或-C2H5或-CH2CH2OH或-CH2CH(OH)CH3或-CH2CH(OH)CH2CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH3 R5是H或-CH3或-C2H5或-CH...

【技术保护点】
下述通式（Ⅰ）的化合物：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：Ｒ↓［１］是芸香糖；　　　　Ｒ↓［２］是Ｈ或－ＣＨ↓［３］或－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］；　　　　Ｒ↓［３］是Ｈ或－ＣＨ↓［３］或－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］；　　　　Ｒ↓［４］是Ｈ或－ＣＨ↓［３］或－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］；　　　　Ｒ↓［５］是Ｈ或－ＣＨ↓［３］或－Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］或－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉法，
申请(专利权)人：山东师范大学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]

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