一种制备有机锗盐类化合物的方法技术

＊＊＊（１）＊＊＊（２）本发明专利技术涉及一种含锗杂环化合物，特别是一种有机锗盐类化合物。它由式（１）（式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４是代表相同或不同的Ｈ或低级烷基或芳香基）所表示的有机锗化合物和式（２）（式中Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７是代表相同或不同的Ｈ或甲基）所表示的１Ｈ－嘌呤－２，６－二酮类化合物反应生成。它具有上述两种药物的生物活性。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含锗杂环化合物。有机锗化合物，其结构式为 式中R1、R2、R3和R4是代表相同或不同的H或低级烷基或芳香基。所说的有机锗化合物是一种无环含锗化合物，(当R1＝R2＝R3＝R4＝H时，为Ge-132，名称为β-羧乙基锗倍半氧化物)，它具有药理活性，是有用的医药品，但在一般情况下，在水中的溶解度很低，在通常的有机溶剂中也难以溶解，且有明显的酸味，因此，不方便于药用或医用，更难于作为针剂。现有技术中利用氢氧化钠和Ge-132中和反应，成为钠盐，虽然水溶解度增加了，但是，生成的钠盐又呈碱性，也不便于药用。1986年，日本学者宫尾兴平在申请号为JP62-252793和JP62-252794(公开日1987.11.4)的专利申请案中公开了一种盐类化合物，它是将Ge-132和碱性氨基酸，特别是左旋一赖氨酸，反应生成摩尔比为1∶1的盐类，虽然解决了水溶解度等问题，但是，碱性氨基酸的生物活性作用意义很小，没有什么药用价值，它只是用来单纯解决Ge-132的水溶解度等问题。除此以外，在现有技术中，人们还没有找到一种物质，它既可以解决Ge-132的水溶解度问题，同时这种物质本身又具有很高的药用价值。上述用氢氧化钠或碱性氨基酸与Ge-132中和反应所生成的盐类物质，其制备方法中，最终都要采用有机溶剂(例如乙醇等)作为添加剂加入到反应液中，才能促使上述的盐类物质的晶体析出，这样带来了工艺繁琐，制备成本高等弊病。鉴于现有技术中所存在的不足之处，本专利技术的目的在于克服这些不足之处，而提供一种有机锗盐类化合物，及其制备方法，它既充分保留了所说的有机锗化合物原来的药物生物活性，同时，又具备另一种药物的生物活性，并且，它的水溶解度应是很好，其PH值应为中性。本专利技术的目的是通过以下途径来实现的。有机锗盐类化合物，是一种由式(1) 所表示的有机锗化合物和A物质反应生成的摩尔比为1∶1的盐类，式(1)中R1、R2、R3、R4是代表相同或不同的H或低级烷基或芳香基，所说的A物质是由式(2) 所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物，式(2)中R5、R6、R7是代表相同或不同的H或甲基。所说的由式(2)表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物是咖啡因，式(2)中R5＝R6＝R7＝CH3。所说的由式(2)表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物是可可豆碱，式(2)中R5＝H，R6＝R7＝CH3。所说的由式(2)表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物是茶碱，式(2)中R5＝R6＝CH3，R7＝H。有机锗盐类化合物制备方法，取式(2) 所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物加入到少量纯水中去，式中R5，R6，R7表示相同或不同的H或甲基，在水浴中加热搅拌使之溶解，加入式(1) 所表示的有机锗化合物，其摩尔数稍低于或等于式(2)所表示的物质的摩尔数，式(1)中R1、R2、R3、R4是代表相同或不同的H或低级烷基或芳香基，继续加热搅拌使之全部溶解。反应物呈澄清液时，停止加热，在温度A10℃～-5℃之间冷冻至少10小时，过滤，纯水漂洗及风干析出的白色晶体。将所得到的白色晶体有机锗盐类化合物最好用纯水重结晶一次。所说的温度A最好为0℃～5℃，所说的冷冻时间最好为12小时。综上所述，本专利技术相比现有技术具有如下优点水溶解度很好，水溶液呈中性，即PH＝7，作为医疗保健剂，无论是内服或外用这都是重要的，具有两种药物的生物活性，既具有上述式(1)所表示的有机锗化合物的功效。1、广谱抗癌活性，2、免疫调节作用，3、抗衰老作用，4、抗高血压作用，可治疗脑血栓，5、能治疗多发性风湿症，一氧化碳中毒，前列腺炎，胃溃疡，哮喘，自律性精神失调等。又具有式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物的功效，舒张血管，兴奋心脏和松驰肌肉。它们所各自具备的功效在治疗某些疾病上或在某种用途上是可以相辅相成的例如，式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物的舒张血管，兴奋心脏的功效是有助于式(1)所表示的有机锗化合物的抗高血压作用这一功效;同样，这种舒张血管，兴奋心脏和松弛肌肉的功效尤其适合于使用在饮料添加剂上，而式(1)所表示的有机锗化合物现有技术中就经常用作医疗保健和食品添加剂。本专利技术所述的这种有机锗盐类化合物可以用常规方法加工成注射剂、片剂、口服剂、粉剂、软膏等，并且由于其制备方法中，不用添加有机溶剂即可析出晶体，故制造工艺简单，生产成本低。附图一是实施例1所得产品的红外光谱图。附图二是实施例2所得产品的红外光谱图。附图三是实施例3所得产品的红外光谱图。下面我们通过实施例对本专利技术进行更详尽的描述。实施例1咖啡因12.73克(0.06摩尔)加到240毫升纯水中去，在水浴中搅拌加热使之溶解，然后加入β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)，16.96克(0.05摩尔)继续搅拌加热使之全部溶解，反应物呈澄清液，停止加热，冷冻12小时，析出白色针状晶体，过滤，纯水漂洗、风干，得产品摩尔比Ge-132∶咖啡因＝1∶1有机锗盐类化合物18.5克，熔点大于320℃，它的红外光谱如附附图说明图1所示。实施例2茶碱10.81克(0.06摩尔)加到240毫升纯水中去，其余同实施例1。得产品摩尔比Ge-132∶茶碱＝1∶1有机锗盐类化合物，其外观呈白色针状晶体。熔点284℃，它的红外光谱如附图2所示。实施例3可可豆碱10.81克(0.06摩尔)加到270毫升纯水中，其余同实施例1，结果得产品摩尔比Ge-132∶可可豆碱＝1∶1，有机锗盐类化合物22.7克，其外观呈白色细颗粒状晶体，熔点大于320℃，它的红外光谱如附图3所示。权利要求1.有机锗盐类化合物是一种由式(1)所表示的有机锗化合物和A物质反应生成的摩尔比为1∶1的盐类，式(1)中R1、R2、R3、R4是代表相同或不同的H或低级烷基或芳香基，其特征在于，所说的A物质是由式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物，式(2)中R5、R6、R7是代表相同或不同的H或甲基。2.根据权利要求1所述的有机锗盐类化合物，其特征在于，所说的式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物是咖啡因，式(2)中R5＝R6＝R7＝CH3。3.根据权利要求1所述的有机锗盐类化合物，其特征在于，所说的式(2)中表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物为可可豆碱，式(2)中R5＝H，R6＝R7＝CH3。4.根据权利要求1所述的有机锗盐类化合物，其特征在于，所说的式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物为可可豆碱，式(2)中R5＝R6＝CH3，R7＝H。5.有机锗盐类化合物制备方法，其特征在于，式(2)所表示的1H-嘌呤-2，6-二酮类化合物加入到少量纯水中去，式(2)中R5、R6、R7代表相同或不同的H或甲基，(2)在水浴中加热搅拌使之溶解，(3)加入式(1)所表示的有机锗化合物，其摩尔数稍低于或等于式(2)所表示的物质的摩尔数，式(1)中R1、R2、R3、R4是代表相同或不同的H或低级烷基或芳香基，(4)继续加热搅拌使之全部溶解，(5)反应物呈澄清液时，停止加热，(6)在温度A10℃～-5℃之间冷冻至少10小时，(7)过滤，纯水漂洗及风干析出的白色晶体。6.根据权利要求5所述的有机锗盐类化合物制备方法，其特征在于，将所得到的白色本文档来自技高网...

【技术保护点】
有机锗盐类化合物是一种由式（１）＊＊＊（１）所表示的有机锗化合物和Ａ物质反应生成的摩尔比为１∶１的盐类，式（１）中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４是代表相同或不同的Ｈ或低级烷基或芳香基，其特征在于，所说的Ａ物质是由式（２）＊＊＊（２）所表示的１Ｈ－嘌呤－２，６－二酮类化合物，式（２）中Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７是代表相同或不同的Ｈ或甲基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：方景昌，
申请(专利权)人：方景昌，
类型：发明
国别省市：35[中国|福建]