【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
该专利技术涉及化学合成药及合成工艺
,尤其涉及人用咖啡酸锗及其制备工艺。
技术介绍
肿瘤是目前世界医药界急待攻克的难题。现在使用的抗癌化疗药,其毒性和副作用均很大,往往导致部分病人经不起化疗而终止,致使病情恶化。如何发现疗效更高,毒性更低的抗肿瘤新药是人们迫切的需要,亦是临床医学需要。本专利技术是通过现有已证实的一些抗肿瘤化合物,对它们进行修饰,在原有结构基础上增加一些活性基团,改造去除一些毒性大的基团。挖掘化学抗癌药是当今国际上寻找抗瘤新药的重要方向和途径。有机锗曾在1967年日本学者就合成了锗-132(Ge-132)。1984年苏联学者报导了具有抗瘤活性物—吤吗川锗类化合物,1994年南开大学报导了三烃基锡类吤吗川锗,上述一些化合物均存在毒性强、副作用大的致命缺陷,不宜用于临床。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新的抗肿瘤药物—咖啡酸锗及公开其化学合成的方法。为临床广大肿瘤患者提供一种毒性低、疗效高的抗肿瘤新药。本专利技术的目的是这样来实现的一、咖啡酸锗的分子式为C15H21NO7Ge咖啡酸锗的结构式为 化学名称为3-(3′,4′-二羟基苯基)-3-{2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-锗杂三环-十一烷基}丙酸即丙酸分子的3位碳键上连接一个3,4-二羟基苯基和吤吗川锗基。制备工艺为(一)、在装有滴液漏斗、搅拌器和冷凝管的三颈瓶内放入3.36克二氧化锗和7.7克次五磷酸钠,并依次滴入20ml浓盐酸、10ml水,在摄氏80-90℃下搅拌3-5小时,然后在115℃下搅拌1小时,再用乙醚萃取,无水硫酸脱水,回收乙醚得到无色透明液体三氯锗仿。(二)、 ...
【技术保护点】
一种新的对人类肿瘤细胞具有抑制作用的*吗川锗类化合物及制备工艺,其特征在于该化合物是以含有咖啡酸锗为基本活性成份,其结构和制备工艺如下:咖啡酸锗的分子式为:C↓[15]H↓[21]NO↓[7]Ge咖啡酸锗的结构式为:***化学名称为:3-(3′,4′-二羟基苯基)-3-{2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-锗杂三环[3,3,3,0↑[1.5]]-十一烷基}丙酸即:丙酸分子的3位碳键上连接一个3,4-二羟基苯基和*吗川锗基。工艺如下:(1)将现有物质二氧化锗与次亚磷酸钠混合,依次加入浓盐酸和水,在80-90℃温度下搅拌3小时,再置于115℃下搅拌1小时,然后用乙醚萃取无水硫酸钠脱水,回收乙醚而得到第一步产物无色透明的三氯锗仿。(2)用三氯锗仿与3,4-二羟基苯丙烯酸混合,搅拌状态下滴入浓盐酸,在常温下搅拌48小时,然后进行冷却、抽滤,氯仿洗净,得到第二步产物3-三氯锗基-3-(3,4-二羟基苯)丙烯酸。(3)3-三氯锗基-3-(3,4-二羟基苯)丙烯酸用冰水冷却后加甲醇钠及乙醇搅拌2-4小时后减压回收甲醇,得到淡黄粘稠状固体,再加入乙醇,充分混匀后加入三乙醇胺,在85℃下热搅拌反应10h, ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈晓东,肖纯,毕树平,
申请(专利权)人:江西中医学院,
类型:发明
国别省市:36[中国|江西]
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