生产9-氧杂-3,7-二偶氮二环[3.3.1]壬烷的新方法技术

本发明专利技术提供了制备式（Ⅰ）化合物或其可药用衍生物的方法，其中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［４１］至Ｒ↑［４６］具有说明书给出的含义，该方法包括脱水环化式（Ⅱ）化合物。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
生成式Ⅰ化合物的方法，＊＊＊Ⅰ其中：Ｒ↑［４１］至Ｒ↑［４６］均表示Ｈ；Ｒ↑［１］表示由Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［５ａ］或－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［１０ｂ］封端的直链或支链Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［５ａ］和Ｒ ↑［１０ｂ］独立地表示直链或支链Ｃ↓［２－６］烷基；Ｒ↑［２］表示Ｈ或ＯＨ；Ｒ↑［３］表示Ｈ；Ａ表示Ｃ↓［１］亚烷基或线性Ｃ↓［２］亚烷基；Ｂ表示－Ｚ－、－Ｚ－Ｎ（Ｈ）－或－Ｚ－Ｏ－（在后两个基团中，Ｚ与带有 Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］的碳原子相连，表示Ｃ↓［１］亚烷基或线性Ｃ↓［２］亚烷基）；Ｇ表示ＣＨ；和Ｒ↑［４］为位于相对于Ｂ的对位上的单个氰基，该方法包括下述步骤：（ｉ）脱水环化式Ⅱ化合物：＊＊＊Ⅱ　 　其中Ｒ↑［１］表示－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［９］，Ｒ↑［９］表示任选取代苯基，Ｒ↑［４１］至Ｒ↑［４６］均表示Ｈ，Ｇ表示ＣＨ，Ａ和Ｂ均表示直接键，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基且Ｒ↑［４］为不存在或表示１至３个卤 素、甲基、甲氧基或硝基，得到其中Ｒ↑［１］表示－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［９］而Ｒ↑［９］表示任选取代苯基的式Ⅰ化合物，（ｉｉ）从上述其中Ｒ↑［１］表示－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［９］而Ｒ↑［９］表示任选取代苯基的式Ⅰ化合物中脱除－Ｓ（Ｏ） ↓［２］Ｒ↑［９］，得到式Ⅴ化合物，＊＊＊Ⅴ其中Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［３ａ］表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基和Ｒ↑［４ａ］表示选自１至３个卤素、甲基、甲氧基或硝基的任选取代基，（ｉｉｉ）将其中－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［９］被脱 除的化合物与式Ⅵ化合物反应，Ｒ↑［１ａ］－Ｌ↑［１］Ⅵ其中Ｒ↑［１ａ］表示由Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［５ａ］或－Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［１０ｂ］封端的直链或支链Ｃ↓［１－４］烷基，其中Ｒ↑［５ａ］和Ｒ↑［１０ｂ］独立地表示直链或支链 Ｃ↓［２－６］烷基，以及Ｌ↑［１］表示离去基团；（ｉｖ）脱除下述片段，＊＊＊（ｖ）（ａ）将脱除了下述片段＊＊＊的化合物，与式Ⅷ化合物反应，＊＊＊Ⅷ其中Ｌ↑［２］表示适当的离去基团， Ｒ↑［２ｂ］表示Ｈ或ＯＨ，Ａ↑［ａ］表示Ｃ↓［１］亚烷基或线性Ｃ↓［２］亚烷基，以及Ｂ↑［ａ］表示－Ｚ－、－Ｚ－Ｎ（Ｈ）－或－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：J帕维，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]