一种N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的制备方法技术

一种Ｎ－２－氟乙基－２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷的制备方法，涉及化合物Ｎ－２－氟乙基－２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷的合成与纯化技术领域。本发明专利技术以１－溴－２－氟乙烷和２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷为原料，在乙腈中进行合成反应，反应物经处理后，再采用柱层析技术纯化，获得化合物Ｎ－２－氟乙基－２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷。本发明专利技术方法制备的产品ＦＥＣＮＴ为显像剂［１８］↑Ｆ－ＦＥＣＮＴ的结构测定与质量控制提供了参照品。

【技术实现步骤摘要】

一种N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的制备方法，涉及化合物N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的合成与纯化

技术介绍
18F-FECNT(全名为氟-N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷)是一种多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂，由于它能透过完整的血脑屏障与中枢神经系统的DAT特异可逆地结合，结合的多少与分布情况反应了中枢神经系统的多巴胺系统的功能，因此被应用于对有关疾病如帕金森病的研究，还被应用于对多巴胺系统在各种情况下(如麻醉)的变化情况的研究。由于18F的半衰期为110分钟，18F-FECNT只能存放数小时，在使用时都是现场进行放射化学合成，即现做现用。因此，必须在使用前对18F-FECNT的质量进行控制，但由于制备18F-FECNT所使用的18F系用加速器生产，其化学量极其微小，因此制备的18F-FECNT的化学量也极其微小，无法直接对18F-FECNT进行红外光谱、核磁共振谱、元素分析等方面的结构分析。为了测定18F-FECNT的结构并进行质量控制，需要首先制备不含放射性的19F-FECNT本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种Ｎ－２－氟乙基－２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷的制备方法，其特征是以１－溴－２－氟乙烷和２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷为原料，在乙腈中进行合成反应，反应物经处理后，再采用柱层析技术纯化，获得化合物Ｎ－２－氟乙基－２β－甲酯基－３β－（４－氯苯基）去甲基托烷，其反应式为：＊＊＊在ＣＨ↓［３］ＣＮ中加入ｎｏｒ－β－ＣＣｌＴ和ＦＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｂｒ，ｎｏｒ－β－ＣＣｌＴ∶ＦＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｂｒ的摩尔比为１∶２－５，每ｍｍｏｌ的ｎｏｒ－β－ＣＣｌＴ加０．７５ｍＬＥｔ↓［３］Ｎ，加热到４０－１００℃搅拌回流２－６ｈ后，取样分析反应液中的ｎｏｒ－β－ＣＣｌＴ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈正平，李晓敏，王颂佩，唐婕，杨敏，潘栋辉，徐宇平，陆春雄，蒋泉福，朱钧清，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]