【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机化合物及其制备方法，尤其涉及一系列穿心莲内酯衍生物及其制备方法。
技术介绍
穿心莲内酯(Andrographolide)系自爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata(Bum.f.)Nees中提取的二萜类内酯化合物，是中药穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能。现代药理学研究表明，穿心莲内酯及其衍生物具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、抗心血管疾病、免疫调节、保肝利胆及抗生育等作用。穿心莲内酯资源广泛，在动物体内吸收快、药效长、生物利用度高，且无明显的毒副作用。近年来，对穿心莲内酯的研究已经成为倍受关注的研究热点。我们以穿心莲内酯为先导化合物，设计合成了穿心莲内酯系列衍生物，这对进一步开发利用穿心莲内酯，推动我国的中医药现代化、开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。
技术实现思路
本专利技术目的在于通过以传统中药穿心莲主要活性成分穿心莲内酯为先导，制备出系列穿心莲内酯衍生物，同时提供该系列衍生物的制备方法，以开发自主知识产权新药。为实现本专利技术目的，本专利技术的技术方案如下以活性成分穿心莲内酯为原料合成出一系列穿...
【技术保护点】
穿心莲内酯Ｃ１５位取代系列衍生物，其特征在于，具有通式１结构，通式１表示１４－脱氧－１１，１２－脱氢穿心莲内酯与醛酮加成的衍生物或者１４－脱氧－１１，１２－脱氢－３，１９－酯化穿心莲内酯与醛酮加成的衍生物，＊＊＊通式１通 式１中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］＝氢、Ｃ１－１６的饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、芳酰基、烷酰基、链烯基、链烯酰基、杂芳基、杂芳酰基、芳烯酰基、芳烷酰基、杂芳烷基、杂芳酰基；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］为氢，ＣＯＲ↓［５］，Ｒ↓［５］为Ｃ１－１６的饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、链烯基、杂芳基、杂芳烷基基团。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，徐海伟，戴桂馥，王俊峰，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]
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