用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的６元杂环制造技术

本发明专利技术提供式（Ⅰ）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物形式，其中变量Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４和Ｘ５如本文定义。式（Ⅰ）化合物可用作凝血级联和／或接触激活系统（例如凝血酶、Ⅹａ因子、Ⅺａ因子、Ⅸａ因子、Ⅶａ因子和／或血浆激肽释放酶）的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂。特别是，它涉及的化合物是选择性Ⅺａ因子抑制剂。本发明专利技术还涉及含这些化合物的药用组合物以及用它们治疗血栓栓塞和／或炎性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物：＊＊＊（Ⅰ）或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：Ａ是被０－１个Ｒ↑［１］和０－２个Ｒ↑［２］取代的Ｃ↓［３－７］环烷基、被０－１个Ｒ↑［１］和０－２个Ｒ↑［２］取代的Ｃ↓［３－７］环烯基、被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的苯基、被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的萘基，或含碳原子和１－４个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ（Ｏ）↓［Ｐ］的杂原子的５－至１２－元杂环，其中所述杂环被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代；Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］和Ｘ↑［４］独立地是ＣＲ↑［３］、ＣＲ↑［４］、Ｎ、ＮＲ↑［６］、Ｎ→Ｏ或Ｃ（Ｏ）；前提是Ｘ↑［１］、Ｘ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J科尔特，J汉格兰，M荃，JM斯马尔赫尔，T房，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]