【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有在医药领域中有用的芳氧基取代的苯并咪唑衍生物作为有效成分的葡糖激酶活化剂。进一步涉及新型的芳氧基取代的苯并咪唑衍生物。
技术介绍
葡糖激酶(GK)(ATPD-己糖6-磷酸转移酶，EC2.7.1.1)是哺乳类的四种己糖激酶中的一种(己糖激酶IV)。己糖激酶是糖酵解体系中最开始阶段的酶，催化由葡萄糖转变为葡萄糖6磷酸的反应。葡糖激酶主要局限于在肝脏和胰脏β细胞中表达，通过控制这些细胞的葡萄糖代谢的定速步骤，在整个身体的糖代谢中发挥重要作用。肝脏和胰脏的β细胞的葡糖激酶根据剪切的不同，其N末端15个氨基酸的序列分别不同，但酶学性质相同。葡糖激酶以外的三种己糖激酶(I、II、III)在1mM或以下的葡萄糖浓度下酶活性饱和，而葡糖激酶对葡萄糖的kM是8mM，接近于生理血糖值。因此，随着血糖由正常血糖(5mM)变化为饭后血糖升高(10-15mM)，经由葡糖激酶，细胞内的葡萄糖代谢发生亢进。大约10年前左右即有人提出了葡糖激酶发挥胰脏β细胞或肝脏的葡萄糖传感器的作用的假说。从最近的葡糖激酶基因操作小鼠的结果看，实际上葡糖激酶在全身的葡萄糖稳态性方面担当着重...
【技术保护点】
式（Ⅰ）所示的化合物或其可药用的盐：＊＊＊（Ⅰ）（式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立，表示氢原子、卤素原子、低级烷基、羟基、氰基或低级烷氧基，Ｒ↑［３］各自独立，表示氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基烷基、三氟甲基、低级烯基或氰基，Ｒ↑［４］各自独立，表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、三氟甲基、羟基烷基（该羟基烷基中的羟基的氢原子可被低级烷基取代）、氨基烷基（该氨基可被低级烷基取代）、烷酰基、羧基、低级烷氧基羰基或氰基，Ｑ表示碳原子、氮原子或硫原子（该硫原子可被一个或两个氧代基取代），Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］各自独立，表示氢原子、低级烷基、卤素原子、低级...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：桥本宪明，高桥启治，中间千智，荻野悦夫，坂井富美子，西村辉之，永木淳一，
申请(专利权)人：MSDKK公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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