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具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物制造技术

技术编号:7432843 阅读:214 留言:0更新日期:2012-06-15 02:00
本发明专利技术涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯:其中:R1为H、-NHCOOR1a、C5-6环烷基、或苯基,其中环烷基和苯基可各自独立被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代;Rla为C1-3烷基,其可被一至三个相同或不同的选自F和Cl的取代基取代;R2为H、-COOH、-CH2COOH、-COOR2a、或-CH2COOR2a;R2a为C1-2烷基,其中烷基可被一至三个相同或不同的选自卤素原子的取代基取代;R3为H或C1-6烷基,其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R11的取代基取代;R10为F、Cl、CF3、或C1-2烷基;R11为卤素原子、羟基、或氰基;W选自:W2a为H、卤素原子、氰基、C1-2烷基、或C3-5环烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在医药领域中有用的新型氨基吡啶衍生物,更具体地说,涉及基于 Aurora A选择性抑制作用而抑制肿瘤细胞的增殖并发挥抗肿瘤效果的新型氨基吡啶衍生物,并还涉及含有该氨基吡啶衍生物的Aurora A选择性抑制剂和抗癌药。
技术介绍
Aurora激酶是参与细胞分裂的丝氨酸/苏氨酸激酶。关于Aurora激酶,目前已知有A、B、C三种亚型,且它们互相之间具有极高的同源性。Aurora A参与中心体的成熟和分布或纺锤体的形成。另一方面,据认为,Aurora B参与染色体的聚集和配对、纺锤体的关卡以及细胞质分裂 DVai TfeK MoL Cell Biol, No. 4,pp. 842-8 ]。另外,据认为,Aurora C与Aurora B相互作用,发挥同样的功能 目前, 根据Aurora A的高表达已在很多癌细胞中得到确认,以及在正常细胞中Aurora A的高表达导致啮齿类动物的正常细胞株的转化等事实,Aurora A,作为一种癌症基因,被认为是抗癌药适合的靶标。另有报道指出其中Aurora A高表达的癌细胞对紫杉醇具有抗性\_Cancer Cell, Vol. 3,pp.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:H宾奇M哈施莫托M莫蒂摩尔M奥库波T苏纳米
申请(专利权)人:MSDKK公司弗特克斯药品有限公司
类型:发明
国别省市:

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