具有联苯基的氨基醇衍生物的制备方法技术

技术编号:1505447 阅读:217 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供具有联苯基的氨基醇衍生物(Ⅰ)的工业制备方法,为此使用的联苯氧基乙醛衍生物及其制造方法,以及用于制备方法的中间体。本发明专利技术还提供包括以下步骤的制备方法:通过使4-卤代苯酚衍生物与4位由离去基团取代的2-氟苯甲腈衍生物反应制备3-氟联苯腈衍生物,再由其制备的3-氟联苯羧酸衍生物与有机金属试剂反应,制备由以上通式表示的3-取代的联苯羧酸衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为药物的制备中间体有用的联苯衍生物及其制备方法,以 及使用它制备具有联苯基的氨基醇衍生物的方法。更具体地,本专利技术涉及可 以用于制备由以下通式表示的具有联苯基的氨基醇衍生物(I)的联苯衍生 物、及其制备方法、以及使用该联苯衍生物制备氨基醇衍生物(I)的方法。<formula>formula see original document page 12</formula>(I)<formula>formula see original document page 12</formula>其中,112至115独立地表示氣原子、氟原子、氯原子、低级烷基、 氟低级烷基或低级垸氧基,W表示氟原子、氯原子、低级烷基、氟低 级垸基、环垸基、低级垸氧基或可以具有取代基的芳氧基,117表示低 级烷基、氟低级垸基、环垸基或可以具有取代基的芳基,"}R6"表示 W存在于W的间位和/或对位(当存在两个RS时,它们可以不同,下 同)。
技术介绍
具有联苯基的氨基醇衍生物(I)显示出对(33-肾上腺素受体的剌激 活性,可以用于治疗或预防肥胖症、糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由以下通式表示的联苯氧基乙醛衍生物(9)的制备方法:    ***  (9)    其中,R↑[2]至R↑[5]独立地表示氢原子、氟原子、氯原子、低级烷基、氟低级烷基或低级烷氧基,R↑[6]表示氟原子、氯原子、低级烷基、氟低级烷基、环烷基、低级烷氧基或可以具有取代基的芳氧基,R↑[7]表示低级烷基、氟低级烷基、环烷基或可以具有取代基的芳基,R↑[8]表示低级烷基或可以具有取代基的芳基甲基,“}R↑[6]”表示R↑[6]存在于R↑[7]的间位和/或对位(当存在两个R↑[6]时,它们可以不同),该方法包括:    步骤1:通过使以下通式表示的卤代苯酚衍生物(1)与4位由离去基团取代的2-氟苯甲...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:河西洁久保田稔铃木律小泽哲治石川健宏小林真曾根原顺一小林雅周
申请(专利权)人:橘生药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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