【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备泛昔洛韦和其它嘌呤衍生物专利
本专利技术涉及制备包括泛昔洛韦(famciclovir)在内的各种9-取代的嘌呤衍生物。泛昔洛韦(9--2-氨基嘌呤)是已知具 冇有用的抗病毒活性的许多化合物之一，例如EP 141,927描述了该化合物。泛 择洛韦具有与治疗许多病毒感染，包括单纯疱疹、水痘带状疱疹和肝炎相关的 抗病毒活性。已知有许多不同的途径可制备嘌呤衍生物，例如泛昔洛韦，包括EP 182.024; US5，684,153; US 5，138，057; US 5,917,041; US 6,761,767和WO 2004/110343 所述的那些途径。EP 182,024和:突国专利5,684,153; 5，138，057和6，761,767披露了下面的方 案l所示的一种方法。在这里，起始化合物6上的X可以是卤素或任何其它离去 基团，例如甲苯磺酰基或甲磺酰基。起始物质，2-氨基-6-氯-嘌呤(化合物l)可以合理的价格市售购得。然而， 该方法的常见问题是缺乏区域选择性，因而同时产生了不希望的7-位异构体， 降低了产率并需要分离步骤以除去该不希望的(无活性的)异构...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ所示嘌呤衍生物的方法，包括使式Ⅵ所示化合物与Ｘ－Ｒ↓［３］－Ｘ反应形成式Ⅴ所示化合物： ＊＊＊ 其中 Ｒ↓［１］选自氨基或羟基（均任选受保护）、Ｃ↓［１－６］烷基（任选用氨基、羟基和／或Ｃ↓［１－６］烷基取代）， Ｒ↓［２］是卤素或吸电子基团， Ｒ↓［３］是Ｃ↓［１－６］烷基（任选被卤素、氨基、羟基和／或Ｃ↓［１－６］烷基取代）， 各Ｒ↓［５］独立为Ｃ↓［１－６］烷基羰基（任选被卤素、羟基和／或Ｃ↓［１－６］烷基取代），和 各Ｘ独立为离去基团。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：何亮，姜维平，
申请(专利权)人：箭锋国际有限公司，重庆圣华曦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：MT[马耳他]
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