泛昔洛韦滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种抗病毒的药物组合物，特别涉及以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成的一种口服制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有抗病毒的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的泛昔洛韦滴丸。本发明专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸，以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗病毒的药物组合物，特别涉及以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成的一种口服制剂。
技术介绍
泛昔洛韦(famciclovir，FCV)是新一代嘌呤核苷类抗病毒药物，化学名为6-脱氧喷昔洛韦双乙酸酯，是在喷昔洛韦的结构基础上研制出的喷昔洛韦的前体药物，由英国SmithklineBeecham公司在1994年开发上市，FCV具有广谱抗病毒作用，对疱疹病毒、乙肝病毒、巨细胞病毒、EB病毒等均有活性，临床上主要用于单纯性疱疹、带状疱疹、生殖器疱疹、乙型肝炎的治疗。1.慢性肝炎慢性乙型肝炎患者处于免疫清除期，使用高效的抗病毒药物FCV，不仅可改善症状、恢复肝功能，并有可能清除HBV。2.HBV携带者文献报道，11例可评估的HBV携带者，服用FCV10天后，其中6例病人HBV、DNA水平下降90％，说明FCV能快速有效的抑制处于免疫耐受期的HBV携带者血清中的HBV、DNA复制。3.器官移植肝移植术发生后HBV再感染的危险程度高达80％，干扰素治疗此类乙型肝炎病毒再活动无效，而FCV可明显减低HBV再感染的危险性。4.对带状疱疹的治疗带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒引起的皮肤病，国内外的临床试验都证实了FCV在治疗疱疹病毒感染方面有良好的作用。5.对生殖器疱疹的治疗生殖器疱疹病毒是生殖器溃疡的首要病因，其传染性强，且复发率多，首发单纯性疱疹病毒-II型(HSV-2)感染中约90％在12个月内出现复发，平均复发4次。由于FCV在单纯性疱疹病毒(HSV)感染的细胞内，半衰期长达7-20h，成为治疗生殖器疱疹的首选药物(历士旺，莫晓东.泛昔洛韦的临床应用.华西医学2004；19(2)P.324)。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。注射剂虽然克服了常规口服制剂生物利用度低的缺点，但有又存在着易发生过敏反应，使用不方便，患者痛苦大的缺点。再者，常规口服制剂和注射剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有抗病毒的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的泛昔洛韦滴丸。本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸，以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸[制备方法]1.原料泛昔洛韦英文名FamcielovirTablets汉语拼音FanxiluoweiPian化学名2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1，3-丙二醇-二乙酯。分子式C14H19N5O4分子量321.34化学结构式 2.基质聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.泛昔洛韦与基质的配比以g或kg为单位，泛昔洛韦∶基质＝1∶1～1∶9；其中更为实用的配比为泛昔洛韦∶基质＝1∶1～1∶5；4.按照配方所规定的原、辅料及比例，准确称取泛昔洛韦和基质，预先将基质置于加热容器内边搅拌边加热使熔融，然后在搅拌的同时分次加入泛昔洛韦，直至得到含有泛昔洛韦和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；5.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却，并保持在上部40℃～10℃，底部10℃～-5℃的状态；6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定达到上述状态时，将含有泛昔洛韦和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中收缩成形，即得。注冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或两种以上的混合物。泛昔洛韦是新一代嘌呤核苷类抗病毒药物，化学名为6-脱氧喷昔洛韦双乙酸酯，是在喷昔洛韦的结构基础上研制出的喷昔洛韦的前体药物，由英国Smithkline Beecham公司在1994年开发上市，FCV具有广谱抗病毒作用，对疱疹病毒、乙肝病毒、巨细胞病毒、EB病毒等均有活性，临床上主要用于单纯性疱疹、带状疱疹、生殖器疱疹、乙型肝炎的治疗。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。注射剂虽然克服了常规口服制剂生物利用度低的缺点，但有又存在着易发生过敏反应，使用不方便，患者痛苦大的缺点。再者，常规口服制剂和注射剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸与其它口服制剂相比具有以下有益效果1.利用本专利技术所提供的制备方法制备而成的泛昔洛韦滴丸，所制得的产品圆整率高、丸重差异小，完全能够满足国家药品标准中规定的关于滴丸制剂的质量标准，因此使得临床上用药量的准确性大为提高，生产成本降低，因此也具备了真正的工业实用性。2.本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸，利用表面活性剂为基质，与泛昔洛韦一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。3.本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用，也不会在胃内产生任何残留的有害物质，从而使得患者用药更为安全，同时还具有用药方便、准确的特点。4.本专利技术所涉及的泛昔洛韦滴丸把含有药物活性成分的提取物与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。5.制备滴丸的生产工艺、设备简单，操作方便，自动化程度高，劳动强度低，生产效率高。同时生产车间无粉尘，也有利于劳动保护和环保。具体实施例方式现以几组具体实施例，就本专利技术所述泛昔洛韦滴丸的制备方法作进一步说明。1.药物原料泛昔洛韦2.单一基质选自聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盘40、硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于抗病毒的泛昔洛韦滴丸，以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中：１．１所述基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂 酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．２以ｇ或ｋｇ为单位，泛昔洛韦∶基质＝１∶１～１∶９。１．３按照配方所规定的原、辅料及比例，准确称取泛昔洛韦和基质，预先将基质置于加热容器内边 搅拌边加热使熔融，然后在搅拌的同时逐渐加入泛昔洛韦，直至得到含有泛昔洛韦和基质的熔融液和／或乳浊液和／或混悬液备用；１．４调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在５０℃～９０℃，冷凝剂的温度冷却，并保持在上部４０ ℃～１０℃，底部１０℃～－５℃的状态；１．５待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定达到上述状态时，将含有泛昔洛韦和基质的熔融液和／或乳浊液和／或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中收缩成形，即得。

【技术特征摘要】
1.一种用于抗病毒的泛昔洛韦滴丸，以泛昔洛韦为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中1.1所述基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.2以g或kg为单位，泛昔洛韦∶基质＝1∶1～1∶9。1.3按照配方所规定的原、辅料及比例，准确称取泛昔洛韦和基质，预先将基质置于加热容器内边搅拌边加热使熔融，然后在搅拌的同时逐渐加入泛昔洛韦，直至得到含有泛昔洛韦和基质的熔融液和...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]