取代黄酮类化合物、其制备方法、其应用及其药物组合物技术

本发明专利技术提供通式（Ⅰ）所示的取代黄酮类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中Ｒ↓［１］～Ｒ↓［１０］、Ｘ和Ｙ的定义如说明书中所述。经药理试验表明该类化合物为５－脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为预防和／或治疗炎症疾病和哮喘、过敏等免疫性疾病以及心血管疾病的药物。本发明专利技术还提供了该类化合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及取代黄酮类化合物、其制备方法、其作为5-脂氣酶抑制剂在制备治疗和/或预防炎症 性疾病和哞喘、过敏等免疫性疾病以及心血管疾病的药物中的应用及 包含此类化合物的药物組合物。
技术介绍
5-脂氧酶(5-lipoxygenase, 5-LOX)是脂肪过氧化酶家族中的一员， 广泛存在于动植物的组织中。脂肪过氣化酶催化氣化具有1，4-cis-戊二 烯片断的多聚不饱和脂肪酸(例如花生四烯酸，AA)，生成其过氧 化产物。当人体内AA由磷脂膜A2释放出来后，5-LOX氣化其C-5位， 生成5-羟基过氧四烯酸(5-HPETE),随后脱水生成主要中间体LTA4。 LTA4带有环氧结构，在体内很不稳定，容易经生物转化形成一类二十 碳烯酸，即白三烯类化合物(LTs)。 LTA4在LTB4合成酶作用下形成二 羟基酸LTB4; LTA4在LTC4合成酶作用下与谷胱甘肽结合形成LTC4; LTC4在谷氨酰转移酶作用下失去一分子谷氨酸后形成LTD4;而LTD4 又可以在相关二肽酶作用下失去一分子氨基乙酸形成LTE4 (参见化学 反应式1)。 LTC4 、 LTD4和L本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下通式（Ⅰ）所示的取代黄酮类化合物及其药学上可接受的盐或其溶剂合物或水合物：＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｘ和Ｙ各自独立地选自Ｏ、Ｓ或ＮＨ；Ｒ↓［１］为含有取代基的或不含取代基的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１５］直链或支链的 饱和或不饱和烃基；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［４］各自独立地选自氢、三氟甲基、含有取代基的或不含取代基的Ｃ１－Ｃ６直链或支链的饱和或不饱和烃基、含有取代基的或不含取代基的Ｃ１－Ｃ６直链或支链的饱和或不饱和烷酰基、含有取代基的或不含取代基的Ｃ１ －Ｃ６直链或支链的饱和或不饱和烷磺酰基、含有取代基的或不含取代基的芳香环基磺...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：柳红，蒋华良，朱维良，郑鸣芳，郑明月，罗小民，沈建华，陈凯先，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]