【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总地涉及新型的6元杂环化合物及其类似物，其可用作凝 固级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的酶选择性抑制剂；所述酶 为例如凝血酶、因子XIa、因子Xa、因子IXa、因子VIIa、和/或血浆 激肽释放酶。特别地，本专利技术涉及作为选择性因子XIa抑制剂或fXIa 和血浆激肽释放酶双重抑制剂的化合物。本专利技术还涉及包括这些化合 物的药物组合物及其用法。
技术介绍
因子XIa是牵涉血液凝固调控的血桨丝氨酸蛋白酶。尽管血液凝 固对有机体止血的调控是必要的，其还牵涉许多病理学状况。在血栓 形成中，可形成血块或血栓并局部妨碍循环，引起缺血和器官损伤。 作为替代，在称作栓塞的过程中，凝块可移动并随后被截留在末端血 管中，在那里凝块引起缺血和器官损伤。由病理性血栓形成引起的疾 病总起来被称为血栓性或血栓栓塞性病症，并且包括急性冠状动脉综 合症，不稳定型心绞痛，心肌梗死，心腔内血栓形成，缺血性卒中， 深静脉血栓形成，周围闭塞性动脉病，短暂性缺血性发作，和肺栓塞。 另外，血栓形成发生在与血液接触的人工表面上，包括导管和人工心 脏阀。因此，抑制血液凝固的药物，或抗凝血剂，...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 或其立体异构体、互变异构体、可药用盐、或溶剂合物，其中： Ａ为被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的Ｃ↓［３－７］环烷基，被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的Ｃ↓［３－７］环烯基，被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的苯基，被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代的萘基，或包括碳原子和１－４个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ（Ｏ）↓［ｐ］的杂原子的５－１２元杂环，其中所述杂环被０－１个Ｒ↑［１］和０－３个Ｒ↑［２］取代； 条件是Ａ不是被卤素，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－６］烯基，或Ｃ↓［２－６］炔基取代的噻吩基； 基团＊＊＊...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯R科尔特，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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