【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请案的交叉参考本申请案主张下列美国临时申请的优先权益序号60/750,130，2005年12月14日提出；序号60/821,163，2006年8月2日提出；以及序号60/865,211，2006年11月10日提出，其每一件均并于本文供参考。
一般而言，本专利技术涉及新颖的芳基丙酰胺、芳基丙烯酰胺、芳基丙炔酰胺或芳基甲基脲化合物及其类似物，其可作为凝血级联和/或接触活化系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂使用；该蛋白酶例如凝血酶、XIa因子、Xa因子、IXa因子和/或VIIa因子，和/或血浆激肽释放酶。具体而言，其涉及是选择性XIa因子抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶双重抑制剂的化合物。本专利技术还涉及包含这些化合物的药物组合物，及其使用方法。现有技术 XIa因子是一种参与调节凝血的血浆丝氨酸蛋白酶。虽然血液凝固对于调节生物体的止血是必要的，但其也参与许多病理状况。在血栓形成中，可形成血凝块或血栓，且局部阻塞循环，造成缺血与器官损害。或者，在称为栓塞的过程中，血块可移动，且随后变成截留在末梢血管中，在此它再一次造成缺血与器官损害。源自于病理学血栓形成的...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐或溶剂化物，其中： Ａ为被０－１个Ｒ↑［１］与０－３个Ｒ↑［２］取代的Ｃ↓［３－１０］碳环，或５－至１２－元杂环，所述杂环包含：碳原子与１－４个选自Ｎ、Ｏ及Ｓ（Ｏ）↓［ｐ］的杂原子，其中所述杂环被０－１个Ｒ↑［１］与０－３个Ｒ↑［２］取代；条件是当Ａ为含有一或多个氮原子的杂环时，Ａ不通过Ａ环上的任何氮原子连接至Ｌ↓［１］； Ｌ↓［１］为－ＣＨ↓［２］（Ｒ↑［５］）ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ（ＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］）ＣＨ↓［２］－、－Ｃ（Ｒ↑［５］）＝ＣＨ－、－Ｃ≡Ｃ－、－ＯＣＨ↓［２］－、－ＣＲ↑［５］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：唐纳德Jp平托，乔安妮M斯马尔赫尔，詹姆斯R科尔特，胡子伦，库勒恩L卡瓦拉罗，保罗J吉利根，陈丽芬，莱昂M史密斯Ⅱ，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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