【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成领域,具体的是涉及一种替比培南匹伏酯的单晶A及其制备方法。
技术介绍
小儿肺炎是威胁我国儿童健康的严重疾病,无论是发病率还是病死率均居首位。一般支气管肺炎由细菌所致者,流感嗜血杆菌和肺炎链球菌占细菌性肺炎的60%以上。在我国,肺炎占儿科住院患者24.5%~65.2%;5岁以下儿童每年105万死亡病例中,死于肺炎患者占30万,为此年龄组儿童第一位死因。碳青霉烯类抗生素(carbapenems)是20世纪70年代开始研究的一类具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素。碳青霉烯类抗生素是迄今已知抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类抗生素。替比培南匹伏酯(Tebipenempivoxil,式1)由惠氏制药进行研发,后由明治制果公司获得了该药在日本的开发权,并与2009.04月在日本获得批准,是第一个口服1-β-甲基碳青霉烯抗菌素。其抗菌活性同亚胺培南,尤其对肺炎链球菌等革兰阳性菌有很强活性,对青霉素敏感的肺炎链球菌(PSSP)与青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)的MIC90分别为0.002μg/mL与0.063μg/mL。替比培南匹伏酯抗菌谱广。对大 ...
【技术保护点】
一种替比培南匹伏酯的单晶A,其特征在于,晶胞参数:a=7.7292(10),b=7.9892(9),α=108.300(7),β=92.553(7),γ=101.499(8)°。
【技术特征摘要】
1.一种替比培南匹伏酯的单晶A,其特征在于,晶胞参数:a=7.7292(10),b=7.9892(9),α=108.300(7),β=92.553(7),γ=101.499(8)°。2.如权利要求1所述的替比培南匹伏酯的单晶A,其特征在于,所述的替比培南匹伏酯的单晶A的1个不对称单位内化学计量式为C22H31N3O6S2,单个分子量为497.62,晶体密度1.292g/cm3。3.如权利要求1所述的替比培南匹伏酯的单晶A,其特征在于,所述的替比培南匹伏酯的单晶A用X-射线衍射仪收集衍射强度数据,CuKα辐射,石墨单色器,单导管直径ф=0.50mm,晶体与CCD探测器距离d=60.3mm,管压40kV,管流30mA,扫描方式:ω扫描,收集总衍射点数为3454个,独立衍射点数为2483个,可观察点数(|F|2≥2σ|F|2)为2392个。4.如权利要求1所述的替比培南匹伏酯的单晶A,其特征在于,所述的替比培南匹伏酯的单晶A的HPLC图谱如图实施例1所得替比培南匹伏酯单晶A的HPLC图谱所示;MS图谱如图实施例1所得替比培南匹伏酯单晶A的MS图谱所示;HNMR图谱如图实施例1所得替比培南匹伏酯单晶A的HNMR图谱所示;CNMR图谱如图实施例1所得替比培南匹伏酯单晶A的CN...
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