用于治疗对化疗有抗性的肿瘤的包含褪黑激素和类黄酮的组合物制造技术

技术编号:14892480 阅读:106 留言:0更新日期:2017-03-29 01:34
本发明专利技术涉及包含与褪黑激素联合的至少一种天然或合成来源的类黄酮的组合物,其用于提高人和兽医学中用于治疗肿瘤、特别是用于治疗对目前使用的化疗剂有抗性的肿瘤的化疗治疗的有效性;所述至少一种类黄酮选自包含芦丁、羟乙基芦丁、地奥司明和橙皮苷的组或者由它们组成的组,优选芦丁。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术实现思路
本专利技术涉及包含与褪黑激素联合的至少一种天然或合成来源的类黄酮的组合物,其用于提高人和兽医学中用于治疗肿瘤、特别是用于治疗对目前使用的化疗剂有抗性的肿瘤的化疗治疗的有效性;所述至少一种类黄酮选自包含芦丁、羟乙基芦丁(oxerutin)、地奥司明和橙皮苷的组或者选自由它们组成的组,优选芦丁。专利技术背景目前,肿瘤细胞对化疗治疗的抗性代表了巨大比例的、连续演化的问题。抗药性自身在实体瘤和淋巴系统肿瘤中都表现出来,并且可以从治疗的开始就出现,或者在对治疗产生初始正面反应之后出现。例如,很多时候,化疗耐药性自身在对复发性肿瘤的治疗期间表现出来。更严重的问题是多重化学抗性,即在用给定化疗剂治疗后出现对其它化疗剂的抗性。关于化学抗性(其本身在最初响应于化疗治疗的大多数肿瘤中表现出来)的起源的最可信的假说表示:抗药性缘于肿瘤细胞水平上的一系列突变,即肿瘤细胞“学习”代谢化疗剂、修复化疗诱导的DNA损伤和防止化疗诱导的细胞凋亡的能力。一种试图克服化学抗性问题的方法是组合不同类型的化疗剂的疗法:然而,在这种情况下,结果也不令人满意,并且实际上对于各种化疗剂的多重耐药性以越来越高和令人警示的频率出现。尽管在研究和持续开发新药以及组合应用,但考虑到癌细胞的易适应性质,化学抗性的问题仍然存在并且显然是不可避免的[FojoT.和BatesS.,CancerDiscov;3(1);20-3,2012]。因此,亟需克服该问题。类黄酮是多酚化合物,植物的次生代谢产物。它们通常作为糖苷存在于植物中,并且在同一植物中,糖苷配基可以与不同的糖组合存在。优选地,本专利技术的类黄酮选自包含芦丁、羟乙基芦丁、地奥司明和橙皮苷的组或者选自由它们组成的组。已证明羟乙基芦丁可用于促进弹性和降低毛细血管通透性,从而有利于微循环的生理学改善和减少水肿的形成。橙皮苷是糖基化的黄烷酮,是一种尤其是在柑橘类果实中发现的类黄酮。其在这种果实的果皮和果肉中特别丰富。其糖苷配基称为橙皮素。橙皮苷已证明是有效的血管保护剂,并提高胶原和结缔组织的效率。地奥司明是半合成分子(从橙皮苷分子开始进行修饰而得到),属于类黄酮家族。其是一种静脉血趋向性(phlebotropicdrug)药物,在显示出血管结构缺陷(例如慢性静脉功能不全以及急性和慢性痔疮疾病)的所有病理学中用作血管保护剂,并在痔切除术后作为辅助疗法。芦丁的化学名称为2-(3,4-二羟基苯基)-4,5-二羟基-3-{3,4,5-三羟基-6-[(3,4,5-三羟基-6-甲基-四氢吡喃-2-基)氧基甲基本文档来自技高网...
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【技术保护点】
一种用于治疗化学抗性肿瘤的组合物,其包含一种混合物,所述混合物包含以下物质或者由以下物质组成:(i)至少一种类黄酮,其选自包含芦丁、羟乙基芦丁、地奥司明和橙皮苷的组或者选自由它们组成的组;和(ii)褪黑激素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.17 IT MI2014A0013081.一种用于治疗化学抗性肿瘤的组合物,其包含一种混合物,所述混合物包含以下物质或者由以下物质组成:(i)至少一种类黄酮,其选自包含芦丁、羟乙基芦丁、地奥司明和橙皮苷的组或者选自由它们组成的组;和(ii)褪黑激素。2.如权利要求1所述的用途的组合物,其中,所述混合物还包含:(iii)化疗剂,和/或(iv)选自包含牛蒡苷元、牛蒡苷、小檗碱、小檗胺、血根碱、白屈菜赤碱和钩果草的组或者由它们组成的组的至少一种化合物,这些化合物如上所述或者为含有所述化合物的植物提取物的形式。3.如权利要求2所述的用途的组合物,其中,所述化疗剂选自包含环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、铂络合物、紫杉烷、多柔比星、表柔比星和米托蒽醌的组或者由它们组成的组。4.如权利要求3所述的用途的组合物,其中,组分(iv)包含至少一种提取物,所述提取物源自:a)属于菊科的植物,其选自包括牛蒡(Arctiumlappa)、藏掖花(Cnicusbenedictus)和水母雪莲(Saussureamedusa)的组;b)属于小檗科的植物,其选自包括欧洲小檗(Berberisvulgaris)、印度小檗(Berberisaristata)和冬青叶十大功劳(Mahoniaaquifolium)的组;和c)属于罂粟科的植物,其选自包括花菱草(Eschscholziacalifornica)、博落回(Macleayacordata)和木罂粟(Bocconiafrutescens)的组。5.如权利要求1至4中任一项所述的用途的组合物,其中,所述混合物包含以下物质或者由以下物质组成:(i)芦丁和(ii)褪黑激素;或(i)芦丁、(ii)褪黑激素和(iii)甲氨蝶呤...

【专利技术属性】
技术研发人员:G·莫格纳
申请(专利权)人:益生菌股份公司
类型:发明
国别省市:意大利;IT

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