【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2010年11月18日、申请号为201080052107.0、名称为“用于治疗中枢介导的恶心及呕吐的组合物及方法”的专利技术申请的分案。相关申请的交叉引用本申请要求于2009年11月18日提交的美国临时申请61/262,470以及于2010年9月4日提交的美国临时申请61/382,709的优先权。申请61/262,470以及61/382,709以引用的方式全文纳入本文。
本专利技术涉及中枢作用NK1拮抗剂治疗恶心及呕吐,特别是由高度致呕吐性化疗诱发的恶心及呕吐,的用途;以及涉及对连续多日所述恶心及呕吐的治疗。本专利技术还涉及帕洛诺司琼(palonosetron)与奈妥匹坦(netupitant)的结合口服剂型。
技术介绍
20世纪90年代早期,随着5-HT3拮抗剂的开发,医疗机构中出现了新方法以更好地控制由各种医疗过程造成的恶心及呕吐,包括化疗造成的恶心及呕吐(CINV)、术后恶心及呕吐(PONV)以及放疗造成的恶心及呕吐(RINV)。当加入类固醇如地塞米松中时,若干5-HT3拮抗剂显示出显著提高正在经受致呕吐性医疗过程的患者的生活水平。5-HT3拮抗剂的实例包括葛兰素史克公司(GlaxosmithKline)销售的昂丹司琼(ondansetron)以及海尔森保健公司(HelsinnHealthcare)开发的帕洛诺司琼。最近,盐酸帕洛诺司琼开始作为高效抗恶心剂及抗呕吐剂。参见海尔森保健公司的PCT公开文本WO2004/045615和WO2004/073714。盐酸帕洛诺司琼在美国作为商标为的无菌注射液出售,形式为含有0.075或0.25m ...
【技术保护点】
一种连续五天治疗有需要的患者的恶心及呕吐的方法,包括:a)于第一天对该患者给予治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐,其对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效,并且进入系统循环,跨越血脑屏障,并在给药后72小时占据纹状体中至少70%的NK1受体;b)于第一天对所述患者给予治疗有效量的5‑HT3拮抗剂或其可药用盐,其对治疗急性及延迟期的恶心及呕吐有效;以及c)于第一天对该患者给予当单独给药时对恶心及呕吐无效,但当与所述奈妥匹坦结合给药时对恶心及呕吐有效的第一剂地塞米松,其中所述第一剂包含单独给药时最小有效剂量的50至70%。
【技术特征摘要】
2009.11.18 US 61/262,470;2010.09.14 US 61/382,7091.一种连续五天治疗有需要的患者的恶心及呕吐的方法,包括:a)于第一天对该患者给予治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐,其对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效,并且进入系统循环,跨越血脑屏障,并在给药后72小时占据纹状体中至少70%的NK1受体;b)于第一天对所述患者给予治疗有效量的5-HT3拮抗剂或其可药用盐,其对治疗急性及延迟期的恶心及呕吐有效;以及c)于第一天对该患者给予当单独给药时对恶心及呕吐无效,但当与所述奈妥匹坦结合给药时对恶心及呕吐有效的第一剂地塞米松,其中所述第一剂包含单独给药时最小有效剂量的50至70%。2.一种连续五天治疗有需要的患者的恶心及呕吐的方法,包括对所述患者给予治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐,其对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效,并且进入系统循环,跨越血脑屏障,并在给药后72小时占据纹状体中至少70%的NK1受体。3.一种在由中度或高度致呕吐性化疗引起CINV的急性和/或延迟期治疗有需要的人受试者的恶心及呕吐的方法,包括在所述化疗之前,给予治疗有效量...
【专利技术属性】
技术研发人员:F·特兰托,S·坎托雷吉,G·罗西,R·坎内拉,D·邦那迪奥,R·布拉利亚,
申请(专利权)人:赫尔辛医疗股份公司,
类型:发明
国别省市:瑞士;CH
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