卡格列净单晶及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种卡格列净单晶及其制备方法和用途，述卡格列净单晶的X射线粉末衍射在衍射角2θ＝7.95，10.92，13.94，15.46，15.94，18.82，20.27，22.72和26.78度处有特征峰，所得单晶未见报道，测定其晶体结构属斜方晶系，空间群为P2(1)2(1)2(1)，晶包内分子数Z＝4，常温下为无色针状结晶，形态良好，纯度高达99％；其制备方法使得卡格列净与其他杂质实现良好的分离，且重现性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成领域，具体而言，本专利技术涉及一种卡格列净单晶及其制备方法和用途。
技术介绍
卡格列净(式I所示化合物)是一种SGLT2(钠-葡萄糖共转运蛋白2)抑制剂，由强生公司开发，并已于2013年3月被FDA批准上市。用于治疗成年患者的2型糖尿病。钠-葡萄糖共转运蛋白2，在近端肾小管内表达，其生理功能是负责对肾小管管腔过滤的葡萄糖进行重吸收。卡格列净通过抑制SGLT2，减少被过滤葡萄糖的重吸收和降低肾葡萄糖阈值(RTG)，从而增加尿葡萄糖的排泄。目前的证据表明SGLT2抑制剂在血糖控制方面有一系列功效，包括减少体重、适度降低血压。此外，还保存β-细胞功能、提高胰岛素敏感性。由于降糖机制不同，SGLT2抑制剂能和其他类型降糖药物很好的联合应用。然而，目前卡格列净单晶及其制备方法仍有待改进。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决上述技术问题之一或至少提供一种有用的商业选择。为此，本专利技术的一个目的在于提出了一种卡格列净单晶及其制备方法，所得单晶未见报道，测定其晶体结构属斜方晶系，常温下为无色针状结晶，形态良好，纯度高达99％；其制备方法使得卡格列净与其他杂质实现良本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡格列净单晶，卡格列净的化学结构式如式I所示，其特征在于，所述卡格列净单晶的X射线粉末衍射在衍射角2θ＝7.95，10.92，13.94，15.46，15.94，18.82，20.27，22.72和26.78度处有特征峰；所述卡格列净单晶晶体结构为斜方晶系，空间群为P2(1)2(1)2(1)，晶包内分子数Z＝4。

【技术特征摘要】
1.一种卡格列净单晶，卡格列净的化学结构式如式I所示，其特征在于，所述卡格列净单晶的X射线粉末衍射在衍射角2θ＝7.95，10.92，13.94，15.46，15.94，18.82，20.27，22.72和26.78度处有特征峰；所述卡格列净单晶晶体结构为斜方晶系，空间群为P2(1)2(1)2(1)，晶包内分子数Z＝4。2.根据权利要求1所述的卡格列净单晶，其特征在于，所述卡格列净单晶的X射线粉末衍射还在衍射角2θ＝13.02，17.32，18.25，19.11，19.38，20.89，21.07，23.38，25.09，25.67，27.27，31.48，31.77和33.25度处有特征峰。3.根据权利要求1所述的卡格列净单晶，其特征在于，所述卡格列净单晶具有如附图1所示的X射线粉末衍射图谱。4.一种制备权利要求1～3任一项所述的卡格列净单晶的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐助雄，孙梦颖，崔健，钱丽娜，
申请(专利权)人：中美华世通生物医药科技武汉有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42