一种通过热处理制备卡格列净无定型的方法技术

本发明专利技术公开了一种通过热处理制备卡格列净无定型的方法，即将卡格列净原料药加热升温至80～130℃条件下保温0.5～10小时，后冷却至室温，适当粉碎后得到目标产物-卡格列净无定型。目标产物经XRPD检测，为无定型峰型，无其它晶型特征峰，产率可达99.0％以上。目标产物经HPLC检测，未产生新杂质，杂质含量无变化，纯度可达99.9％。本发明专利技术所提供的制备方法得到的卡格列净无定型稳定性好，具有工艺简单，产率高、纯度高、生产周期较短、适合工业化大生产和环保压力小等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制造
，特别涉及一种通过热处理制备卡格列净无定型的 方法。
技术介绍
卡格列净(canagliflozin)，化学名：（IS)-1,5-脱氢-l_C-甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇），分子式C 24H25FO5S，分子量为444.52，其结构式如 下： 卡格列净是一种选择性II型钠葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2)抑制剂药物，2013年 获得美国食品药品管理局(FDA)批准，用于治疗成人II型糖尿病，具有良好的血糖控制。同 时，卡格列净减肥作用显著，而与格列美脲相比，卡格列净引发的低血糖事件远少得多。因 此，卡格列净具有广阔的应用前景与研究价值。 中国专利CN101573368A中公开了卡格列净的一种半水合物晶型，应用沉淀或再结 晶的方法获得，且该半水合物晶型为上市制剂晶型。 中国专利CN104119323A中公开了一种卡格列净无定型及其制备方法，其制备特征 在于将卡格列净在适宜的溶剂中溶解，然后将溶液加入到适宜的反溶剂中，搅拌，析晶。用 至_适宜良溶剂选自乙酸乙酯、甲苯、乙醇、甲醇、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃和它们混合物， 其反溶剂选自正己烷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡格列净无定型的制备方法，其特征在于：将卡格列净原料药加热升温至80～130℃条件下保温0.5～10小时，后冷却至室温得到卡格列净无定型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：敖桔，徐志杰，朱元勋，朱文泉，陈文斌，张文灵，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33