【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术实施方式涉及用于吸入的颗粒剂和含颗粒剂的组合物，制备这类用于吸入的颗粒剂和组合物的方法，以及治疗方法。
技术介绍
在特定作用部位有效提供药物化合物的药物递送方法和组合物可用于尽量减少毒性副作用、降低剂量需求和减少治疗成本。开发这类系统用于肺部药物递送一直是制药工业的目标。目前用于局部递送药物到肺部气道的三种常见的吸入系统是干粉吸入器(DPI)、定量雾化吸入器(MDI)和喷雾器。MDI可用于递送可溶性形式或作为分散液的药物。DPI一般完全依赖患者吸气努力以向肺中引入干粉形式的药物。最后，喷雾器通过将能量传递给液体溶液而形成待吸入的药物气溶胶。尽管这些方法和相关系统各自在选定情况下可被证明有效，但包括制剂限制在内的固有缺点可能会限制用途。呼吸药物递送对吸入器内所含药物颗粒构成约束。药物颗粒一般必须在可吸入尺寸范围内。通常使用微粉化工艺以达到此尺寸范围。然而，现有技术中在DPI中使用的粉末制剂无法在长时间内提供准确的可重复给药，这在某种程度上是因为微粒往往随着时间聚集，破坏粉末的空气动力特性，从而阻止大量雾化药物到达肺的靶区域。一种克服此聚集倾向的方法是使用...
【技术保护点】
一种形成颗粒剂的方法，所述方法包括：在油介质内分散疏水粒种以形成油相分散液；制备含乳化剂和乳液稳定剂的水分散液；组合油相分散液与水分散液；匀化乳状液以产生含包封疏水粒种、油介质、乳化剂和乳液稳定剂的物料；和干燥物料以形成多个包被颗粒，其中各包被颗粒包括位于核心上的多孔外壳，其中所述核心包括至少一个疏水粒种。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03.27 US 61/971,2321.一种形成颗粒剂的方法，所述方法包括：在油介质内分散疏水粒种以形成油相分散液；制备含乳化剂和乳液稳定剂的水分散液；组合油相分散液与水分散液；匀化乳状液以产生含包封疏水粒种、油介质、乳化剂和乳液稳定剂的物料；和干燥物料以形成多个包被颗粒，其中各包被颗粒包括位于核心上的多孔外壳，其中所述核心包括至少一个疏水粒种。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述干燥物料的步骤还包括：雾化物料以产生液滴，所述液滴含连续水相内的包封颗粒离散相；在干燥室内以第一温度干燥这些液滴；和将包被颗粒与水蒸气分离。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述疏水粒种包括β-肾上腺受体激动剂、钠通道阻断剂、抗毒蕈碱剂、粘液纤毛清除剂，以及其混合物。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述疏水粒种包括茚达特罗。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述疏水粒种的中值粒径在约0.5μm-约3.0μm范围内。6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，形成乳状液还包括在加入油相分散液的同时通过高剪切混合工艺来混合水分散液。7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，每个所述包封颗粒包括由外壳包围的分散系，所述分散系包括至少一个疏水粒种和油介质，所述外壳包含乳化剂和乳液稳定剂。8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，几乎所有包封颗粒都在由外壳包围的分散系内包括两个或更多个疏水粒种。9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述包封颗粒的中值粒径在约1.0μm-约5.0μm范围内。10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，在各包被颗粒核心上的所述多孔外壳包含乳化剂和乳液稳定剂。11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述核心包括两个或更多个疏水粒种。12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述包被颗粒的中值粒径在约0.5μm-约8.0μm范围内。13.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述油介质包括选自下组的全氟化碳介质：全氟溴辛烷、全氟辛烷磺酸、全氟丁烷、全氟己烷、全氟萘烷，其衍生物、其混合物，以及其组合。14.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乳化剂包括磷脂化合物。15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述磷脂化合物选自下组：二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、二花生酰磷脂酰胆碱(DAPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二月桂酰磷脂酰胆碱(DLPC)、二油酸磷脂酰胆碱(DOPC)、二山嵛酰磷脂酰胆碱(DBPC)，其衍生物、其混合物，以及其组合。16.如权利要求1所述的方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·黄，N·拉奥，T·谭，D·米勒，J·威尔斯，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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