本发明专利技术提供一种包含稀有原人参三醇(PPT)的稀有人参皂苷组合物。该稀有人参皂苷组合物包含原人参三醇(PPT)和可食用的C2‑C6有机二元或三元羧酸；其中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，包含0.05～5重量份的所述可食用的C2‑C6有机二元或三元羧酸。该稀有人参皂苷组合物具有显著的抗肿瘤活性，且高效低毒。
Rare ginsenoside composition containing rare ginseng three alcohol PPT
The present invention provides a rare ginseng saponin composition containing rare ginseng three alcohol (PPT). The rare ginsenoside composition containing raw ginseng three alcohol (PPT) and C2 C6 organic edible two yuan or three yuan, compared with the carboxylic acid; 100 portions of the original ginseng three alcohol (PPT), C2 C6 organic two yuan or three yuan including the CMC 0.05 to 5 parts by weight of edible acid. The rare ginsenoside composition has significant anti-tumor activity, high efficiency and low toxicity.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及包含稀有原人参三醇(PPT)的具有抗肿瘤活性的、高效低毒的稀有人参皂苷组合物。
技术介绍
癌症是仅次于脑血管疾病的第二大威胁人类的病种。我国癌症的发病人数每年超过300万人，且肺癌、乳腺癌、食管癌的发病率逐年增长，其中肺癌的发病率年增长率26.8％，乳腺癌发病率年增长率6.8％。30年以来，乳腺癌的死亡率上升了96％，肺癌的死亡率猛增465％，我国的癌症防治工作刻不容缓且形势严峻。但是，关于如何以人参皂苷单组分为基础进行组合，增强其抗肿瘤效果，制备高效低毒的抗肿瘤药物，尚未见任何报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种以稀有原人参三醇(PPT)为基础的、高效低毒的、具有抗肿瘤作用的稀有人参皂苷组合物。此外，本专利技术的另一目的在于提供上述稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本专利技术人经过深入研究发现，通过将稀有原人参三醇(PPT)与可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸按特定比例进行组合，不仅能够显著提高稀有人参皂苷组合物的抗肿瘤活性，而且能够显著降低其毒性，从而完成了本专利技术。即，本专利技术如下。1.一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其包含：原人参三醇(PPT)和可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸；其中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，包含0.05～5重量份的所述可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸。2.根据项1所述的稀有人参皂苷组合物，其中，可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸是选自草酸、苹果酸、柠檬酸、乳酸、琥珀酸、己二酸和a-酮戊二酸中的一种或多种。3.根据项1或2所述的稀有人参皂苷组合物，其中，相对于所述稀有人参皂苷组合物100重量份，所述原人参三醇(PPT)的含量为5重量份以上。4.项1～3中任一项所述的稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。5.根据项6所述的用途，其中，所述抗肿瘤药物为口服剂型或注射剂型。6.根据项4或5中任一项所述的用途，其中，所述肿瘤为肺癌、肝癌或黑色素瘤。专利技术效果本专利技术的以稀有原人参三醇(PPT)为基础的稀有人参皂苷组合物具有高效低毒的抗肿瘤作用。专利技术的具体实施方式下面结合具体实施方式对本专利技术进行详细的说明。在无冲突的情况下，本说明书中的科学术语具有本领域技术人员通常理解的含义，如有冲突应以本说明书中的定义为准。首先，在一个方面中，本专利技术提供一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物(本专利技术的稀有人参皂苷组合物)，其包含：原人参三醇(PPT)，和可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸；其中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，包含0.05～5重量份的所述可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸。在本说明书中，原人参三醇(PPT)是指下述化学式1所述的化合物。【化学式1】上述原人参三醇(PPT)是已知化合物，可以采用本
已知的方法来制备，例如可以通过酶解人参皂苷Re来制备原人参三醇(PPT)。在本说明书中，可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸具体可以列举出例如草酸、苹果酸、柠檬酸、乳酸、琥珀酸、己二酸和a-酮戊二酸。本专利技术人发现，通过将上述原人参三醇(PPT)与可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸以特定比例进行组合，不仅能够显著提高稀有人参皂苷组合物的抗肿瘤活性，而且能够显著降低其毒性。具体而言，本专利技术的稀有人参皂苷组合物中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，可以例如包含0.05～5重量份、优选0.1～4重量份、更优选0.2～3重量份、更优选0.5～2重量份的所述可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸。本专利技术的稀有人参皂苷组合物中除了包含上述原人参三醇(PPT)和可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸以外，还可以包含其他成分，只要在不显著损害本专利技术的效果即可。作为其他成分，可以列举出其他人参皂苷、其他抗肿瘤活性成分、辅料等。优选地，本专利技术的稀有人参皂苷组合物中，相对于所述稀有人参皂苷组合物100重量份，所述原人参三醇(PPT)的含量为5重量份以上，优选10重量份以上，更优选20重量份以上，更优选30重量份以上。所述原人参三醇(PPT)的含量可以例如采用HPLC法测定。对于本专利技术的稀有人参皂苷组合物中的辅料，没有特殊限制，例如可以使用本
通常用于药品或保健品的辅料。其次，在另一个方面中，本专利技术提供上述本专利技术的稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。正如前述，本专利技术的稀有人参皂苷组合物具有高效低毒抗肿瘤作用。在“高效”方面，本专利技术的稀有人参皂苷组合物的抗肿瘤效果明显优于单独使用原人参三醇(PPT)；在“低毒”方面，本专利技术的稀有人参皂苷组合物的生物安全性可媲美甚至高于氯化钠。这里，“抗肿瘤”包括杀灭肿瘤细胞、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤生长、抑制肿瘤转移、抑制毛细血管增生、改善肿瘤预后或防止肿瘤复发等。这些肿瘤包括例如：脑肿瘤、头颈部癌、颈癌、腭癌、上腭癌、腭下腺癌、口腔癌、唾液腺癌、舌下腺癌、腮腺癌、鼻腔癌、副鼻腔癌、喉头癌、食道癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌(包括胰管癌)、胃癌、胆道癌、小肠癌或十二指肠癌、大肠癌、膀胱癌、肾癌(包括肾细胞癌)、肝癌、前列腺癌、子宫癌(包括子宫颈癌、子宫体癌)、卵巢癌、甲状腺癌、咽头癌、肉瘤、恶性淋巴瘤、白血病、淋巴瘤、皮肤癌以及黑色素瘤等。抗肿瘤效果可通过例如X光照片、CT等的观察结果、及活检的病理组织诊断、或肿瘤标志物的值等确认。对所述抗肿瘤药物的剂型没有特殊限制，例如可以是口服剂型或注射剂型。所述口服剂型可以是液体剂型，也可以是固体剂型。制备口服用固体制剂时，可以在向主药中加入赋形剂以及视需要而定的粘合剂、崩解剂、滑润剂、着色剂、矫味剂等后，按照常规方法制成片剂、包衣片剂、颗粒剂、细粒剂、散剂、胶囊剂等。作为赋形剂，可使用例如乳糖、玉米淀粉、白糖、葡萄糖、山梨糖醇、结晶纤维素、二氧化硅等；作为粘合剂，可使用例如聚乙烯醇、乙基纤维素、甲基纤维素、阿拉伯胶、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素等；作为滑润剂，可使用例如硬脂酸镁、滑石、二氧化硅等；作为着色剂，可使用允许在药品中添加的着色剂；作为矫味剂，可使用可可粉、薄荷脑、芳香酸、薄荷油、龙脑、桂皮粉。当然，也可以在上述片剂、颗粒剂上包覆糖衣、明胶衣、以及其它的必要外衣。制备注射剂时，可以根据需要向主药中添加pH调节剂、缓冲剂、悬助剂、增溶剂、稳定剂、等渗剂、防腐剂等，再按照常规方法制成静脉、皮下、肌肉内注射剂。此时，也可以根据需要，利用常规方法制成冷冻干燥物。作为悬助剂，可列举例如甲基纤维素、吐温80、羟基乙基纤维素、阿拉伯胶、透明质酸钠、羧甲基纤维素钠、聚氧乙烯山梨糖醇单月桂酸盐等。作为增溶剂，可列举例如聚氧化乙烯氢化蓖麻油、吐温80、烟酰胺、聚氧乙烯山梨糖醇单月桂酸盐、聚乙二醇、蓖麻油脂肪酸乙酯等。另外，作为稳定剂，可列举例如亚硫酸钠、偏亚硫酸钠等；作为防腐剂，可列举例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、山梨酸、苯酚、甲酚、氯甲酚等。对于所述抗肿瘤药物的作用机理没有特殊限制，可以是抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成和/或提高机体的免疫力。此外，在另一方面中，本专利技术还提供一种治疗对象中的肿瘤的方法，其包括给所述对象使用本专利技术的稀有人参皂苷组合物的步骤。这里，本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其包含：原人参三醇(PPT)和可食用的C2‑C6有机二元或三元羧酸；其中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，包含0.05～5重量份的所述可食用的C2‑C6有机二元或三元羧酸。
【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其包含：原人参三醇(PPT)和可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸；其中，相对于100重量份的所述原人参三醇(PPT)，包含0.05～5重量份的所述可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸。2.根据权利要求1所述的稀有人参皂苷组合物，其中，可食用的C2-C6有机二元或三元羧酸是选自草酸、苹果酸、柠檬酸、乳酸、琥珀酸、己二酸和a-酮戊...
【专利技术属性】
技术研发人员：范代娣，段志广，马晓轩，黄蓉，范翠英，刘彦楠，严建亚，
申请(专利权)人：陕西巨子生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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