一种具有抗肿瘤活性的二醇组稀有人参皂苷组合物制造技术

本发明专利技术提供一种具有抗肿瘤活性的二醇组稀有人参皂苷组合物。该稀有人参皂苷组合物中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，包含：人参皂苷Rg5 5～90重量份，人参皂苷Rg3 5～90重量份，以及人参皂苷Rk1 5～90重量份。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及包含人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1的具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物。
技术介绍
癌症是仅次于脑血管疾病的第二大威胁人类的病种。我国癌症的发病人数每年超过300万人，且肺癌、乳腺癌、食管癌的发病率逐年增长，其中肺癌的发病率年增长率26.8％，乳腺癌发病率年增长率6.8％。30年以来，乳腺癌的死亡率上升了96％，肺癌的死亡率猛增465％，我国的癌症防治工作刻不容缓且形势严峻。目前临床常用的癌症治疗方法有手术切除、放疗、化疗等，这些手段都有比较明显的局限性。其中，手术切除要考虑患者的身体承受能力、手术部位的难度、切除效果等多方面因素，有相当一部分患者身体条件有局限性(年龄、合并其他疾病等)不适宜手术治疗。放疗一般会产生局部的骨髓抑制，放射性心包炎的发生也明显增加，加之放疗部位周围组织的损伤较大，也有相当大的一部分病人不适宜做放疗。化疗是目前比较常用的癌症治疗手段，例如对非小细胞肺癌的治疗常用的药物吉非替尼(商品名：易瑞沙)和埃替尼克，都有一定的治疗作用，但是副作用也特别明显，最常见的药物不良反应有腹泻、皮疹、瘙痒、呕吐、脱发等，且发生率较高，患者在化疗的同时发生白细胞急剧下降，免疫系统破坏较为严重，患者体重下降，不思饮食，导致整体疗效不理想。因此，临床上对于抗肿瘤效果确切、副作用小的口服或者注射类药物的需求极大。很多研究人员都把目光聚集在中药提取物或植物提取物上，其中紫杉醇和人参皂苷是比较有代表性的两种中药活性成分。紫杉醇来源于红豆杉的树枝，经提取、分离纯化得到的，由于红豆杉树1994年被我国定为一级珍稀濒危保护植物，资源再生极其缓慢，所以紫杉醇的来源有限，且治疗效果有限。人参皂苷可通过五加科植物人参、三七、假人参、姜状三七、竹节参等提取获得。人参皂苷可以分为二醇组人参皂苷和三醇组人参皂苷，其中，二醇组人参皂苷包括Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2等，三醇组人参皂苷包括Re、Rg1、Rg2、Rh1等。国内文献中已经报道一些人参皂苷单独对具有抗肿瘤作用，但是，关于如何将特定种类的人参皂苷单体进行组合，以获得更好的抗肿瘤效果却鲜有报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新的具有协同抗肿瘤作用的稀有人参皂苷组合物。此外，本专利技术的另一目的在于提供上述稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本专利技术人经过深入研究发现，稀有人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1的特定比例组合物具有广谱且增效显著的抗肿瘤作用，从而完成了本专利技术。即，本专利技术如下。1.一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5 5～90重量份，人参皂苷Rg3 5～90重量份，以及人参皂苷Rk1 5～90重量份。2.根据项1所述的稀有人参皂苷组合物，其中，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5 20～40重量份，人参皂苷Rg3 20～40重量份，人参皂苷Rk1 20～40重量份。3.根据项1或2所述的稀有人参皂苷组合物，其中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1合计为20重量份以上。4.根据项1～3任意中任一项所述的稀有人参皂苷组合物，其中，相对于该稀有人参皂苷组合物的总量100重量份，所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1合计为1重量份以上。5.根据项1～4中任一项所述的稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。6.根据项5所述的用途，其中，所述抗肿瘤药物为口服剂型或注射剂型。7.根据项5～6中任一项所述的用途，其中，所述肿瘤为肺癌、结肠癌、胃癌或乳腺癌。具体实施方式下面结合具体实施方式对本专利技术进行详细的说明。在无冲突的情况下，本说明书中的科学术语具有本领域技术人员通常理解的含义，如有冲突应以本说明书中的定义为准。首先，在一个方面中，本专利技术提供一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物(本专利技术的稀有人参皂苷组合物)，其中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5 5～90重量份，人参皂苷Rg3 5～90重量份，人参皂苷Rk1 5～90重量份。在本说明书中，人参皂苷Rg3是指下述化学式1所述的化合物。【化学式1】20(R)-人参皂苷Rg3在本说明书中，人参皂苷Rg5是指下述化学式2所述的化合物。【化学式2】人参皂苷Rg5在本说明书中，人参皂苷Rk1是指下述化学式3所述的化合物。【化学式3】人参皂苷Rk1上述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1的已知化合物，可以采用本
已知的方法来制备。例如人参皂苷Rg5可以通过热裂解人参皂苷Rb1来制造，人参皂苷Rg3可以通过酸水解人参皂苷Rb1来制造，人参皂苷Rk1可以通过人参皂苷Rb1来制造。上述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1可以通过制备级HPLC来进行纯化。本专利技术人发现，将上述三种稀有人参皂苷以特定剂量、特定比例组合时，所得组合物具有广谱且增效显著的抗肿瘤作用。具体而言，本专利技术的稀有人参皂苷组合物优选包含：人参皂苷Rg5 10～80重量份，人参皂苷Rg3 10～80重量份，以及人参皂苷Rk1 10～80重量份。本专利技术的稀有人参皂苷组合物更优选包含：人参皂苷Rg5 20～40重量份，人参皂苷Rg3 20～40重量份，以及人参皂苷Rk1 20～40重量份。所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1均为稀有人参皂苷，其在天然人参提取物中含量低或不存在。但在本专利技术的稀有人参皂苷组合物中，所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1含量高。优选地，相对于本专利技术的稀有人参皂苷组合物的总量100重量份，所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1合计为1重量份以上，更优选为2重量份以上，更优选为5重量份以上，更优选为10重量份以上。此外，优选地，以本专利技术的稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，所述人参皂苷Rg5、Rg3和Rk1合计为20重量份以上、优选为50重量份以上、更优选为60重量份以上、更优选为70重量份以上、更优选为80重量份以上、更优选为90重量份以上、更优选为95重量份以上。这里，所述总人参皂苷的含量可以采用香草醛法测定，所述人参皂苷Rg5可以采用HPLC法测定，所述人参皂苷Rg3可以采用HPLC法测定，所述人参皂苷Rk1可以采用HPLC法测定。本专利技术的稀有人参皂苷组合物中还可以包含辅料。对于本专利技术的稀有人参皂苷组合物中的辅料，没有特殊限制，例如可以使用本
通常用于药品或保健品的辅料。其次，在另一个方面中，本专利技术提供上述本专利技术的稀有人参皂苷组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。正如前述，本专利技术的稀有人参皂苷组合物具有广谱且增效显著的抗肿瘤作用。这里，“抗肿瘤”包括杀灭肿瘤细胞、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤生长、抑制肿瘤转移、抑制毛细血管增生、改善肿瘤预后或防止肿瘤复发等。这些肿瘤包括例如：脑肿瘤、头颈部癌、颈癌、腭癌、上腭癌、腭下腺癌、口腔癌、唾液腺癌、舌下腺癌、腮腺癌、鼻腔癌、副鼻腔癌、喉头癌、食道癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌(包括胰管癌)、胃癌、胆道癌、小肠癌或十二指肠癌、大肠本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5  5～90重量份，人参皂苷Rg3  5～90重量份，人参皂苷Rk1  5～90重量份。

【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤活性的稀有人参皂苷组合物，其中，以该稀有人参皂苷组合物中的总人参皂苷100重量份计，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5 5～90重量份，人参皂苷Rg3 5～90重量份，人参皂苷Rk1 5～90重量份。2.根据权利要求1所述的稀有人参皂苷组合物，其中，该稀有人参皂苷组合物包含：人参皂苷Rg5 20～40重量份，人参皂苷Rg3 20～40重量份，人参皂苷Rk1 20～40重量份。3.根据权利要求1或2所述的稀有人参皂苷组合物，其中，以该稀有人参皂苷组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：段志广，范代娣，马晓轩，刘彦楠，李伟娜，张艳宜，严建亚，
申请(专利权)人：陕西巨子生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61