本发明专利技术涉及20(S)-原人参二醇衍生物、20(S)-原人参三醇衍生物的新用途，主要涉及在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途。用20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇为原料，经氧化环化制备得到，其化学名称为：达玛-20S-24(R)-环氧-3β，12β，25-三醇、达玛-20S-24(S)-环氧-3β，12β，25-三醇、达玛-20S-24(S)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇、或达玛-20S-24(R)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇。药理实验研究显示，达玛-20S-24(R/S)-环氧-3β，12β，25-三醇，达玛-20S-24(R/S)-环氧-3β，6β，12β，25-四醇在抑郁症经典模型-“小鼠尾悬挂试验”中，可明显缩短小鼠悬尾不动时间。在“小鼠强迫游泳模型试验”中可明显缩短小鼠游泳不动时间，在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中具有潜在的开发价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及20 (S)-原人参二醇衍生物及20 (S)-原人参三醇衍生物的新用途，尤其涉及其在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途。
技术介绍
抑郁症是以情绪抑郁为主要表现的疾病，在精神疾病中，属情感性精神障碍范畴。抑郁症的发作表现可以概括地称为“三低”，即情绪低落、思维迟缓和意志消沉。其核心症状是情绪低落，心理症状表现为焦虑、自责自罪、妄想或幻觉、注意力和记忆力下降、自杀倾向等；其躯体症状表现为睡眠紊乱、食欲下降、体重减轻、性欲减退、神疲乏力等。抑郁症是危害人类健康的常见病、多发病，在我国，情感性精神病的发病率为0.76%。抑郁症的发病率很高，但现在对它的发病原因仍不十分清楚。传统观点认为，抑郁症的发病机理与脑内单胺类神经递质异常有关，其中包括5-羟色氨、乙酰胆碱和儿茶酚胺类，去甲肾上腺素和肾上腺素。在20世纪50年代，第一个开发的抗抑郁药是单胺氧化酶抑制剂，因严重毒副反应被三环类抗抑郁药取代，后者成为50年代到80年代世界范围内的抑郁症治疗一线用药。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)近年的发展引人注目，其具有较好的药代学和药效学特点，而且疗效好毒副反应小，服用简便，发展很快。这些药物大多因其本身的特点，在中枢神经系统和植物神经系统中有一定的副作用，并伴有胃肠道反应。20 (S)-原人参二醇是二醇组人参皂苷的重要苷元之一，中国专利200610027507.1公开了 20 (S)-原人参二醇在抗抑郁方面的用途。中国专利200510016774.4 公开了达玛-20S-24 (S)-环氧-3 β，12β，25-三醇的合成方法及其在制备治疗冠心病、心肌缺血、缺血性休克、心律不齐和再灌损伤的药物中的用途，但是未公开其在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途。本专利技术所述的衍生物在药理实验结果中显示，其在制备治疗或预防抑郁精神疾病的药物中具有广阔的开发前景。
技术实现思路
本专利技术人对20 (S)-原人参二醇衍生物以及20 (S)-原人参三醇衍生物进行了深入的研究，结果发现，达玛-20S-24(R)_环氧-3β，12β，25_三醇(dammara-20S-24 (R) -epoxy-3 β , 12 β，25-triol)、达玛-20S-24 (S) _ 环氧-3 β , 12 β ,25-三醇(dammara-20S-24 (S) -epoxy-3 β，12 β，25-triol)、达玛-20S-24 (S)-环氧-3 β，6β ,12 β ,25-四醇(dammara-20S_24 (S)-epoxy-3β ,6β ,12β ,25-tetrol)、或达玛—20S—24 (R)-环氧—3 β，6 β , 12 β，25—四醇(dammara-20S-24 (R) -epoxy-3 β , 6 β , 12 β , 25-tetrol)作为抗抑郁药极其有用。本专利技术基于该见解而完成。 本专利技术提供用于治疗或预防抑郁型精神疾病的达玛-20S-24(R)_环氧_3β，12 β，25~ 二醇、达玛 _20S_24 (S)-环氧 _3 β，12 β，25- 二醇、达玛 _20S_24 (S)-环氧 _3 β，6β，12β，25_ 四醇、或达玛-20S-24(R)_ 环氧-3 β，6 β，12 β，25-四醇。本专利技术提供达玛-20S-24(R)_环氧-3β，12β，25-三醇、达玛-20S-24(S)_环氧 _3 β，12 β，25~ 二醇、达玛-20S-24 ⑶ _ 环氧_33，6@，12@，25-四醇、或达玛-20S-24(R)_环氧-3β，6β，12β，25_四醇在治疗或预防抑郁型精神疾病中的用途。本专利技术提供用于治疗或预防抑郁型精神疾病的包含达玛-20S-24 (R)-环氧_3 β，12 β，25- 二醇、达玛 _20S_24 (S)-环氧 _3 β，12 β，25- 二醇、达玛 _20S_24 (S)-环氧 _3 β，6β，12β，25-四醇、或达玛-20S-24(R)_环氧-3 β，6 β，12 β，25-四醇的药物组合物。本专利技术提供包含达玛-20S-24(R)_环氧-3β，12β ,25- 二醇、达玛—20S-24 (S)—环氧—3 β，12 β，25— 二醇、达玛—20S-24 (S)—环氧—3 β，6 β , 12 β，25—四醇、或达玛-20S-24(R)_环氧-3β，6β，12β，25_四醇的药物组合物在治疗或预防抑郁型精神疾病中的用途。本专利技术提供治疗或预防抑郁型精神疾病的方法，该方法包括对患者给予有效量的达玛 _20S_24 (R)_ 环氧 _3 β，12 β，25- 二醇、达玛 _20S_24 ⑶ _ 环氧 _3 β，12 β，25- 二醇、达玛 _20S~24 (S)-环氧-3 β，6 β , 12 β，25-四醇、或达玛 _20S~24 (R)-环氧-3 β，6 β，12β，25-四醇。本专利技术还提供以下技术方案:(I)具有式(I)、(II)结构的原人参二醇衍生物在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途，本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有式(I)、(II)结构的原人参二醇衍生物在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途，式(I)所示的原人参二醇衍生物的名称为达玛?20S?24(R)?环氧?3β，12β，25?三醇、式(II)所示的原人参二醇衍生物的名称为达玛?20S?24(S)?环氧?3β，12β，25?三醇。FSA00000660393200011.tif
【技术特征摘要】
1.具有式(I)、(II)结构的原人参二醇衍生物在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途，2.具有式(III)、(IV)结构的原人参三醇衍生物在制备治疗或预防抑郁型精神疾病的药物中的用途，3.根据权利要求1或2所述的用途，其中，所述抑郁型精神疾病包括抑郁发作和复发性抑郁障碍、双向情感障碍 和持续性心境障碍。4...
【专利技术属性】
技术研发人员：王记华，卢寿福，许长江，张文静，汪沁琳，杨子荣，
申请(专利权)人：上海中药创新研究中心，
类型：发明
国别省市：
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